Rheb inhibitor NR1

目录号: PL07576 纯度: ≥99%
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
CAS No. :2216763-38-9
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中文名称
Rheb inhibitor NR1
英文名称
Rheb inhibitor NR1
英文别名
Rheb inhibitor NR1;4-Bromo-6-((3,4-dichlorophenyl)thio)-1-(4-(dimethylcarbamoyl)benzyl)-1H-indole-2-carboxylic acid;4-bromo-6-[(3,4-dichlorophenyl)sulfanyl]-1-{[4-(dimethylcarbamoyl)phenyl]methyl}-1H-indole-2-carboxylic acid;NR1;BrC1=C2C=C(N(C2=CC(=C1)SC1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl)CC1=CC=C(C=C1)C(N(C)C)=O)C(=O)O;E7V
Cas No.
2216763-38-9
分子式
C25H19BrCl2N2O3S
分子量
578.31
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
产品详情
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389pS6K1 的磷酸化,并以剂量依赖的方式增加 S473pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
生物活性
Rheb inhibitor NR1 is a Rheb inhibitor with an IC 50 of 2.1?μM in the Rheb-IVK assay. Rheb inhibitor NR1 can directly bind Rheb in the switch II domain and selectively inhibit the activation of mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1). Rheb inhibitor NR1 inhibits the phosphorylation of mTORC1 driven pS6K1 and increases the phosphorylation of pAKT in a dose-dependent manner. Rheb inhibitor NR1 does not influence mTORC2 activity.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
Rheb, mTORC1
体外研究(In Vitro)
NR1 (1-10 μM; 48 h) reduces the size of Jurkat cells.
NR1 (0.37-30 μM; 90 min for MCF-7 and TRI102; 24 h for PC3) inhibits the phosphorylation of pS6K1 and increases the phosphorylation of pAKT in MCF-7, TRI102 and PC3 cells.
NR1 (1-30 μM; 2.5 h) reduced protein synthesis in MCF-7. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
体内研究(In Vivo)
NR1 (30 mg/kg; IP; single dosage) significantly reduces mTORC1 activity in both kidney and skeletal muscle, and exhibited a clear band shift for 4E-BP1 in skeletal muscle. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Mahoney SJ, et al. A small molecule inhibitor of Rheb selectively targets mTORC1 signaling. Nat Commun. 2018 Feb 7;9(1):548.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (86.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2