RMC-5552|2382768-62-7|-陌孚医药/Medlife

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RMC-5552

目录号: PL07575 纯度: ≥95%

CAS No. :2382768-62-7

商品编号	规格	价格	会员价
PL07575-1mg	1mg	¥9322.00	请登录
PL07575-5mg	5mg	¥28127.00	请登录
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中文名称	RMC-5552
英文名称	RMC-5552
英文别名	Rapamycin, 27-deoxo-27-hydroxy-, 42-[29-[6-[[4-amino-3-(2-amino-5-benzoxazolyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]methyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-29-oxo-5,8,11,14,17,20,23,26-octaoxa-2-azanonacosanoate], (27R)-;RMC-5552
Cas No.	2382768-62-7
分子式	C₉₃H₁₃₆N₁₀O₂₄
分子量	1778.13
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化，IC₅₀ 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC₅₀ 为 19 nM)，导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。

生物活性

RMC-5552 is a potent and selective mTORC1 inhibitor. RMC-5552 inhibits phosphorylation of mTORC1 pS6K and p4EBP1 with IC 50 s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows much lower pAKT inhibition (IC 50 of 19 nM), resulting in mTORC1/mTORC2 selectivity approaching 40-fold. RMC-5552 has anti-cancer activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mTORC1

体外研究(In Vitro)

FKBP12 的存在，只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键，mTOR 的“铰链”，2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

RMC-5552 (1-10 mg/kg；腹腔注射；一周一次；共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数，通过 IP 给药 1 mg/kg
compounds T max (h) C max (ng/mL)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. G Leslie Burnett, et al. Discovery of RMC-5552, a Selective Bi-Steric Inhibitor of mTORC1, for the Treatment of mTORC1-Activated Tumors. J Med Chem. 2022 Dec 19.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 166.67 mg/mL (93.73 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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