ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（342）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06536	m-PEG3-CH2CH2COOH	67319-28-2	m-PEG3-CH2CH2COOH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。m-PEG3-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
PL06469	m-PEG4-Amine	85030-56-4	m-PEG4-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG4-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG4-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
PL03105	m-PEG4-Br	110429-45-3	m-PEG4-Br 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的抗体偶联药物 (ADC)。m-PEG4-Br 被置于单甲基澳瑞他汀 E (MMAE) 有效载荷的远端，以产生具有改变的亲水性，抗原结合和体外效能的 ADC。Tetraethylene glycol monotosylate 也可用作 PROTAC 的 Linker，可用于 PROTAC 的合成。
PL06459	m-PEG6-CH2CH2CHO	1058691-77-2	m-PEG6-CH2CH2CHO 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。m-PEG6-CH2CH2CHO 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
PL02437	m-PEG7-Amine	170572-38-0	m-PEG7-Amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。m-PEG7-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG7-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
PL03104	m-PEG7-CH2CH2COOH	1093647-41-6	m-PEG7-CH2CH2COOH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。m-PEG7-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。
PL06471	m-PEG8-Amine	869718-81-0	m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
PL05064	MAC glucuronide linker-1	2222981-71-5	MAC glucuronide linker-1 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL05065	MAC glucuronide linker-2	229977-57-5	MAC glucuronide linker-2 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
PL03010	MAC glucuronide phenol-linked SN-38	2246380-69-6	MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物，由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。
PL03863	Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin	2130869-21-3	Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin 是抗体偶联药物的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由抗微管剂Eribulin 和linker Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB 组成。
PL04273	Mal-amide-PEG8-Val-Ala-PAB-PNP	2210247-59-7	Mal-amide-PEG8-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL02838	Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester	1260092-50-9	Mal-amido-PEG1-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
PL02839	Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester	1137109-22-8	Mal-amido-PEG10-C2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
PL06476	Mal-amido-PEG2-NHS ester	955094-26-5	Mal-amido-PEG2-NHS ester 是包含马来酰亚胺基团和 NHS 酯的，不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。NHS ester 可用于标记蛋白质，胺修饰的寡核苷酸和其他含胺分子的伯胺 (-NH2)。
PL01188	Mal-amido-PEG8-C2-acid	1334177-86-4	Mal-amido-PEG8-C2-acid (example 142) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，信息来自专利 US2018339985。
PL02834	Mal-C2-NHS ester	103750-03-4	Mal-C2-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
PL02861	Mal-C6-α-Amanitin	1578249-76-9	Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联药物的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
PL01093	MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE	2746391-62-6	MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE是由高效微管抑制剂Monomethyl Auristatin E (MMAE)与多肽 linker MAL-di-EG-Val-Cit-PAB偶联而成。
PL02960	MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF		MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF 由ADC linker (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) 和有效的微管蛋白聚合阻断剂 (MMAF, Monomethyl auristatin F) 组成。