ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（342）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02995	MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E	2055896-77-8	MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是抗体偶联药物的一部分，由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
PL02998	MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide	2055896-83-6	MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib iodide 是抗体偶联药物的一部分，由不可逆的蛋白酶体抑制剂 carfilzomib 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
PL01992	Mc-Val-Cit-PAB-Cl	1639351-92-0	Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可降解的 ADC linker，可用于连接 MMAE 和抗体，从而形成抗体-MC-vc-MMAE (如 anti-CD22-MC-VC-PABC-MMAE，对 BJAB 和 WSU 具有细胞毒性，IC50 分别为 3.3 nM 和 0.95 nM)。
PL02999	MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride	2055896-98-3	MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin chloride 是一种抗体偶联药物，由 DNA 小沟结合烷化剂 Duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
PL04135	MC-Val-Cit-PAB-Exatecan	2504068-28-2	MC-Val-Cit-PAB-Exatecan (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) 是抗体-药物偶联物的一部分。MC-Val-Cit-PAB-Exatecan 由 DNA 拓扑异构酶 I DX-8951 (HY-13631) 和组织蛋白酶可降解的的 ADC 连接子组成。
PL04299	Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride		Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 药物-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC)。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
PL03000	MC-Val-Cit-PAB-Indibulin	2055896-95-0	MC-Val-Cit-PAB-Indibulin 是抗体偶联药物的一部分，由口服有效的微管蛋白合成抑制剂 Indibulin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
PL02104	MC-Val-Cit-PAB-MMAF	863971-17-9	MC-Val-Cit-PAB-MMAF (Vc-MMAF) 是一种抗体偶联化合物 (drug-linker conjugate for ADC)，由抗微管蛋白抑制剂 MMAF 和组织蛋白酶可降解的连接子 MC-Val-Cit-PAB 连接而成，并具有抗肿瘤活性。
PL02997	MC-Val-Cit-PAB-vinblastine	2055896-92-7	MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是抗体偶联药物的一部分，由微管蛋白抑制剂 vinblastine 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
PL03196	Mc-VC-PAB-SN38	1801838-28-7	Mc-VC-PAB-SN38 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Mc-VC-PAB) 和 SN38 组成，SN38 是一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。Mc-VC-PAB-SN38 可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03014	MC-VC-PABC-Aur0101	1438849-92-3	MC-VC-PABC-Aur0101 是抗体偶联药物的一部分。由微管抑制剂 Aur0101 和 ADC linker MC-VC-PABC 连接而成。
PL02994	MC-VC-PABC-DNA31	1639352-03-6	MC-VC-PABC-DNA31 是抗体偶联药物的一部分。由有效的 RNA 聚合酶抑制剂 DNA31 和 ADC linker MC-VC-PABC 连接而成。
PL02822	Mc-Val-Ala-PAB	1870916-87-2	Mc-Val-Ala-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03281	MCC	104676-09-7	MCC 是一种不可降解的 (non-cleavable) ADC 连接子，可用于合成 ADC，如 MCC-DM1。
PL03280	MCC-DM1	1100692-14-5	MCC-DM1 用于 ADC 合成的药物-连接子的偶联物，如用于合成 Anti-CD22-MCC-DM1。
PL04458	McMMAF	863971-19-1	McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成，可作为 ADC 的药物连接剂。McMMAF 不可切割，必须在细胞内内化和降解，释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性药物。
PL04319	MDTF		MDTF 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。
PL03204	Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc	894096-02-7	Me-triacetyl-β-D-glucopyranuronate-Ph-CH2OH-Fmoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL05031	Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate	610791-05-4	Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Methyl 1-Boc-azetidine-3-carboxylate 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。
PL06435	Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate	757239-60-4	Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Methyl 1-Cbz-azetidine-3-carboxylate 也是一个基于烷基链 (alkyl chain) 的 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC。