mTOR (mammalian target of Rapamycin) is a protein that in humans is encoded by the mTOR gene. mTOR is a serine/threonine protein kinase that regulates cell growth, cell proliferation, cell motility, cell survival, protein synthesis, and transcription. mTOR belongs to the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase protein family. mTOR integrates the input from upstream pathways, including growth factors and amino acids. mTOR also senses cellular nutrient, oxygen, and energy levels. The mTOR pathway is dysregulated in human diseases, such as diabetes, obesity, depression, and certain cancers. Rapamycin inhibits mTOR by associating with its intracellular receptor FKBP12. The FKBP12-rapamycin complex binds directly to the FKBP12-Rapamycin Binding (FRB) domain of mTOR, inhibiting its activity.
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL07587 | mTOR inhibitor-8 | 2489196-70-3 | mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。 |
| PC15439 | Nordihydroguaiaretic acid | 500-38-9 | 抗肿瘤剂;脂氧合酶抑制剂,Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。 |
| PL07557 | NSC781406 | 1676893-24-5 | NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。 |
| PL07577 | NV-5138 | 2095886-80-7 | NV-5138 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 可用于抗抑郁的生物研究。 |
| PL07574 | NV-5138 hydrochloride | NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物,是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂,与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。 | |
| PL07566 | Onatasertib | 1228013-30-6 | Onatasertib (CC-223) 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂,抑制 mTOR 激酶,IC50 为 16 nM。Onatasertib 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
| PC15517 | OXA-01 | 936889-68-8 | mTORC1和mTORC2抑制剂,OXA-01 is an inhibitor of both mTORC1 and mTORC2 (IC50s = 11 and 29 nM, respectively). OXA-01 targeted both mTORC1 and mTORC2 signaling in vitro and in vivo. OXA-01 reduced VEGF production in tumors in a manner associated with decreased v |
| PL07592 | Palomid 529 | 914913-88-5 | Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。 |
| PL07556 | PF-04979064 | 1220699-06-8 | PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K/mTOR 双重激酶抑制剂,抑制 PI3Kα 和 mTOR,Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。 |
| PL07578 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 | 2757804-89-8 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| PL07560 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 | 1848242-58-9 | PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。 |
| PL07562 | PI3K/mTOR Inhibitor-4 | 2361215-32-7 | PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。 |
| PL07553 | PKI-179 | 1197160-28-3 | PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。 |
| PL07548 | PKI-179 hydrochloride | 1463510-35-1 | PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性,IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。 |
| PL07569 | PP121 | 1092788-83-4 | PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。 |
| PL07567 | PQR530 | 1927857-61-1 | PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。 |
| PL07561 | PQR620 | 1927857-56-4 | PQR620 是一种有效的,具有口服活性的可透过血脑屏障的选择性 mTORC1/2 抑制剂。 |
| PL07549 | PQR626 | 1927857-98-4 | PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂,其 IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。 |
| PC15461 | Rapalink-1 | 第三代mTOR抑制剂 | |
| PC15448 | Rapamycin (Sirolimus) | 53123-88-9 | 抗真菌类抗生素,Rapamycin (Sirolimus)是一种特异性的mTOR抑制剂,IC50为0.1 nM。 |
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