PQR530
目录号: PL07567 纯度: ≥99%
CAS No. :1927857-61-1
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中文名称
PQR530
中文别名
4-(二氟甲基)-5-[4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-6-(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]-2-吡啶胺
英文名称
PQR530
英文别名
PQR-530;PQR530;BDBM50469476;Chembl4287799
Cas No.
1927857-61-1
分子式
C18H23F2N7O2
分子量
407.42
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
产品详情
PQR530 是一种有效,ATP竞争性的,具有口服活性,可透过血脑屏障的,PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂,对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
生物活性
PQR530 is a potent, ATP-competitive, orally bioavailable and brain-penetrant dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor, with a subnanomolar K d toward PI3Kα and mTOR (0.84 and 0.33 nM, respectively). Antitumor activity.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
mTOR 0.33 nM (Kd) PI3Kα 0.84 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)
PQR-530 is a potent, oral and brain-penetrant dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor, exhibiting antitumor activity. PQR-530 inhibits all PI3K isoforms and mTOR complexes C1/2 potently and selectively. PQR-530 inhibits protein kinase B (PKB, pSer473) and ribosomal protein S6 (pS6, pSer235/236) phosphorylation with IC50 values of 0.07 μM in A2058 melanoma cells. PQR-530 shows inhibitory activity against the growth of 44 cancer cell lines with mean GI50 of 426 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Denise Rageot, et al. Abstract 140: Discovery and biological evaluation of PQR530, a highly potent dual pan-PI3K/mTORC1/2 inhibitor. Cancer Res 2017;77(13 Suppl).
[2]. Rageot D, et al. (S)-4-(Difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine (PQR530), a Potent, Orally Bioavailable, and Brain-Penetrable Dual Inhibitor of Class I PI3K and mTOR Kinase. J Med Chem. 2019;62(13):6241-62
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL (81.81 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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