PARP

PARP 是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及 DNA 修复和细胞程序性死亡。PARP 家族由17名成员组成。它们在细胞中具有完全不同的结构和功能。PARP1，PARP2，VPARP (PARP4) ，Tankyrase-1和 -2(PARP-5a 或 TNKS 和 PARP-5b 或 TNKS2)具有确认的 PARP 活性。其他包括 PARP3，PARP6，TIPARP (或 PARP7) ，PARP8，PARP9，PARP10，PARP11，PARP12，PARP14，PARP15和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂(SSB)并向参与 SSB 修复的酶机制发出信号。

PARP 相关产品（86）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL08928	Patritumab	1262787-83-6	Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
PC10377	Picolinamide	1452-77-3	聚（ADP-核糖）合成酶抑制剂
PC10039	PJ34	344458-19-1	PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
PL08924	PROTAC PARP1 degrader	2369022-68-2	PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
PL08913	RBN-2397	2381037-82-5	RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD<sup>+</sup> 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
PL08916	RBN-3143	2360853-16-1	RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
PL08935	RBN012759	2360851-29-0	RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
PL08901	RK-287107	2171386-10-8	RK-287107 是一种有效的特异性 tankyrase 抑制剂，抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，IC50 分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
PL08915	Rucaparib	283173-50-2	Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
PC54497	Rucaparib (phosphate)	459868-92-9	Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
PL08922	Rucaparib monocamsylate	1859053-21-6	Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
PL08918	Saruparib	2589531-76-8	Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
PL08914	Senaparib	1401682-78-7	Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
PL08894	Simmiparib	1551355-46-4	Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
PL08925	SK-575	2523016-96-6	SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
PL08902	Stenoparib	1140964-99-3	E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 <sup>32</sup>P-NAD<sup>+</sup> 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
PL08920	Talazoparib	1207456-01-6	Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
PL08919	Talazoparib tosylate	1373431-65-2	Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
PC10118	Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22		端锚聚合酶抑制剂，Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22是高效选择性端锚聚合酶的口服抑制剂，其IC50值为0.1 nM [1]。
PC10119	Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49		端锚聚合酶抑制剂，Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49是高效选择性端锚聚合酶的口服抑制剂，其IC50值为0.1 nM [1]