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Simmiparib

目录号: PL08894 纯度: ≥99%

Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

CAS No. :1551355-46-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL08894-5mg	5mg	¥2875.00	请登录
PL08894-10mg	10mg	¥4715.00	请登录
PL08894-25mg	25mg	¥7355.00	请登录
PL08894-50mg	50mg	¥9845.00	请登录
PL08894-100mg	100mg	¥13295.00	请登录

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中文名称	Simmiparib
英文名称	Simmiparib
英文别名	Simmiparib
Cas No.	1551355-46-4
分子式	C₂₄H₂₀F₄N₆O
分子量	484.45
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

产品详情

Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。

生物活性

Simmiparib is a highly potent and orally active PARP1 and PARP2 inhibitor with IC 50 values of 1.75 nM and 0.22 nM, respectively. Simmiparib has more potent PARP1/2 inhibition than its parent Olaparib (HY-10162). Simmiparib induces DNA double-strand breaks (DSB) accumulation and G2/M arrest in homologous recombination repair (HR)-deficient cells, thereby inducing apoptosis. Simmiparib exhibits remarkable anticancer activities in cells and nude mice bearing xenografts.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PARP1 0.74 nM (IC50) PARP2 0.22 nM (IC

体外研究(In Vitro)

Simmiparib (0-10 μM; 3 days) exhibits anti-proliferative activity against various cancer cells.
Simmiparib (0-10 μM; 48 h) induces typical G2/M arrest in Capan-1 cells.
Simmiparib (0.1-2 μM; 24 h) induces apoptosis in MDA-MB-436 and V-C8 (BRCA2) cells, and increases dose-dependently the levels of γH2AX.
Simmiparib (1-10 μM; 48 h or 72 h) increases the phosphorylation levels of Chk1 and Chk2 and the protein levels of p-Cyclin B1 (S147), Cyclin B1, p-CDK1 (Y15) and CDK1. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Simmiparib (2, 4 and 8 mg/kg; p.o.; qd, for 14 days) inhibits the growth of tumor in V-C8 (BRCA2) and MDA-MB-436 (BRCA2) xenograft mice models.
Simmiparib (10 and 50 mg/kg; p.o.; qd, for 42 days) inhibits the growth of BRCA1-mutated breast cancer in xenograft mice model. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Yuan B, et al. Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibition and anticancer activity of simmiparib, a new inhibitor undergoing clinical trials. Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:47-56.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (205.58 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Yuan B, et al. Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibition and anticancer activity of simmiparib, a new inhibitor undergoing clinical trials. Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:47-56.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Simmiparib

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