SK-575
目录号: PL08925 纯度: ≥99%
CAS No. :2523016-96-6
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中文名称
SK-575
英文名称
SK-575
英文别名
1-Piperazinedodecanamide, 4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]-N-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethyl]-λ-oxo-;SK-575
Cas No.
2523016-96-6
分子式
C47H53FN8O8
分子量
876.97
包装储存
-20°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
产品详情
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
生物活性
SK-575 is a highly potent and specific proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of PARP1, with an IC 50 of 2.30 nM. SK-575 potently inhibits the growth of cancer cells bearing BRCA1/2 mutations.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
PARP1 2.30 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)
SK-575 抑制 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生长,IC50 值分别为 19±6 nM 和 56±12 nM。
SK-575 (0-1 μM,24 h) 在癌细胞系 (MDA-MB-436、Capan-1 和 SW620 细胞)中显示出良好的 PARP1 降解活性。
SK-575 (0-10 μM, 24 h) 诱导 MDA-MB-436 和 Capan-1 细胞生成 γH2AX,呈剂量依赖性。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot AnalysisM
体内研究(In Vivo)
SK-575 (25 和 50 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 5 天) 在 HR 缺陷异种移植模型中作为单一药物显著抑制体内肿瘤生长。
SK-575 (25 mg/kg,腹腔注射,单次)在血浆中充分暴露超过 24 小时,并有效诱导 SW620 异种移植肿瘤组织中的 PARP1 降解,效果持续 >24 小时。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
-20°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献
[1]. Cao C, et al. Discovery of SK-575 as a Highly Potent and Efficacious Proteolysis-Targeting Chimera Degrader of PARP1 for Treating Cancers. J Med Chem. 2020 Oct 8;63(19):11012-11033.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (114.03 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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