Talazoparib|1207456-01-6|(他拉唑帕利; BMN-673; LT-673)-陌孚医药/Medlife

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Talazoparib (Synonyms: 他拉唑帕利; BMN-673; LT-673)

目录号: PL08920 纯度: ≥98%

CAS No. :1207456-01-6

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Talazoparib
中文别名	(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三;(8S,9R)-5-氟-8-(4-氟苯基)-2,7,8,9-四氢-9-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3H-吡啶并[4,3,2-DE]酞嗪-3-酮;Talazoparib (BMN 673) 抑制剂;他拉唑帕利
英文名称	Talazoparib
英文别名	BMN673;(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one;(8S,9R)-BMN 673;(BMN 673);BMN-673;Talazoparib (BMN 673);BMN673,BMN-673;LT-673;Talazoparib;BMN 673;9QHX048FRV;(8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-2,7,8,9-tetrahydro-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazine-3-one;(8s,9r)-5-Fluoro-8-(4-Fluorophenyl)-9-(1-Methyl-1h-1,2,4-Triazol-5-Yl)-2,7,8,9-Tetrahydro-3h-Pyrido[4,3,2-De]phthalazin-3-One;Talazoparib [USAN:IN
Cas No.	1207456-01-6
分子式	C₁₉H₁₄F₂N₆O
分子量	380.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

生物活性

Talazoparib (BMN-673) is a highly potent, orally active PARP1/2 inhibitor.Talazoparib inhibits PARP1 and PARP2 enzyme activity with K i s of 1.2 nM and 0.87 nM, respectively. Talazoparib has antitumor activity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PARP2 0.87 nM (Ki) PARP1 1.2 nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Talazoparib shows an EC50 of 2.51 nM in cellular PARylation assay.
Talazoparib shows EC50s of 0.3 nM, 5 nM and 0.31 for MX-1 cells (BRCA1 mutant), Capan-1 cells (BRCA2 mutant) and MRC-5 cells (normal).
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Talazoparib (0.33 mg/kg; i.g.; once daily; for 28 days) exhibits antitumor activity against BRCA1 mutant breast cancer model in mice.
Talazoparib exhibits moderate oral bioavailability (rat 56%) and C max (rat 7948 ng/mL) following oral administration (rat 10 mg/kg). Talazoparib exhibits the terminal elimination half-life (rat 2.25 h) due to plasma clearance (2 mL/min/kg) following intravenous administration (rat 5 mg/kg). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-
[2]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 25 mg/mL (65.73 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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