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RBN012759

目录号: PL08935 纯度: ≥99%

RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

CAS No. :2360851-29-0

商品编号	规格	价格	会员价
PL08935-5mg	5mg	¥2645.00	请登录
PL08935-10mg	10mg	¥3925.00	请登录
PL08935-25mg	25mg	¥6465.00	请登录
PL08935-50mg	50mg	¥8715.00	请登录
PL08935-100mg	100mg	¥11695.00	请登录
PL08935-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7072.00	请登录
PL08935-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥2915.00	请登录

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中文名称	RBN012759
英文名称	RBN012759
英文别名	RBN012759;7-(cyclopropylmethoxy)-5-fluoro-2-{[(trans-4-hydroxycyclohexyl)sulfanyl]methyl}quinazolin-4(3H)-one;s8992;XBA
Cas No.	2360851-29-0
分子式	C₁₉H₂₃FN₂O₃S
分子量	378.46
包装储存	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
详情描述	RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

产品详情	RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
生物活性	RBN012759 is a potent, selective and orally active inhibitor of PARP14, with an IC 50 of <3 nM. RBN012759 displays 300-fold selectivity over the monoPARPs and 1000-fold selectivity over the polyPARPs. RBN012759 decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PARP14 <3 nM (IC50) PARP4 10 μM (IC
体外研究(In Vitro)	RBN012759 (0.01-10 μM) decreases the MAR/PAR signal corresponding to PARP14 self MARylation and stabilizes PARP14 protein in a dose-dependent manner in human primary macrophages. RBN012759 (0.1-10 μM) reduces IL-4 stimulated cytokine secretion in human primary macrophages. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	RBN012759 (500 mg/kg BID; p.o.) is well-tolerated in mice with repeat dosing. RBN012759 (100 mg/kg; p.o.) exhibits moderate orally bioavailability (30%) and short plasma half-life (0.4 h) due to moderate clearance (54 mL/min/kg) and low steady-state volume of distribution (1.4 L/kg) in mice. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	4°C, protect from light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
参考文献	[1]. Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (660.57 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Schenkel L, et, al. A potent and selective PARP14 inhibitor decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants. AACR Annual Meeting 2020.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

RBN012759

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