Tankyrase-IN-2|1588870-36-3|-陌孚医药/Medlife

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Tankyrase-IN-2

目录号: PL08893 纯度: ≥99%

CAS No. :1588870-36-3

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中文名称	Tankyrase-IN-2
英文名称	Tankyrase-IN-2
英文别名	Tankyrase-IN-2;6,8-bis(fluoranyl)-2-[4-(2-oxidanylpropan-2-yl)phenyl]-3~{H}-quinazolin-4-one;BDBM50505333;6,8-Difluoro-2-[4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]-4(3H)-quinazolinone;6,8-difluoro-2-[4-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-1H-quinazolin-4-one;JKN
Cas No.	1588870-36-3
分子式	C₁₇H₁₄F₂N₂O₂
分子量	316.30
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC₅₀ 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
生物活性	Tankyrase-IN-2 (compound 5k) is a potent, selective, and orally active tankyrase inhibitor (IC 50 s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively). Tankyrase-IN-2 has favorable physicochemical profile and pharmacokinetic properties modulating Wnt pathway activity in a colorectal xenograft model.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)
体外研究(In Vitro)	Tankyrase-IN-2 (1-10000 nM; 24 hours) leads to a dose-dependent increase of tankyrase protein abundance with an EC50 of 320 nM in DLD1 cells. This is in the same potency range as the value for axin2 increase (EC50=319 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 83.33 mg/mL (263.45 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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