Saruparib|2589531-76-8|(AZD5305)-陌孚医药/Medlife

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Saruparib (Synonyms: AZD5305)

目录号: PL08918 纯度: ≥99%

CAS No. :2589531-76-8

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	Saruparib
英文名称	Saruparib
英文别名	AZD5305;GTPL11526;NSC834196;example 4 [WO2021013735];5-(4-((7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-methylpicolinamide;5-[4-[(7-ethyl-6-oxo-5H-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl]-N-methylpyridine-2-carboxamide;Saruparib
Cas No.	2589531-76-8
分子式	C₂₂H₂₆N₆O₂
分子量	406.48
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。

生物活性

Saruparib (AZD5305) is a potent, orally active and selective PARP inhibitor and trapper with IC 50 values of 3 nM and 1400 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Saruparib has anti-proliferative activity and inhibits growth in cells with deficiencies in DNA repair.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PARP1 3 nM (IC50) PARP2 1400 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通过选择性阻断 PARP1 酶活性来抑制 A549 WT 细胞的PARylation，IC50 值为 2.3 nM。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集 PARP1。
AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2) 针对 HRR 缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导 DNA 损伤积累和细胞周期阻滞。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持续35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在体内 BRCAm 异种移植物和 PDX 模型中显示持续的抗肿瘤活性。
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female Han Wistar rats

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Illuzzi G, et, al. Preclinical Characterization of AZD5305, A Next-Generation, Highly Selective PARP1 Inhibitor and Trapper. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.
[2]. Johannes JW, et, al. Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1-DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 and Other PARPs. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14498-14512.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL (30.75 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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