PARP 是一个蛋白质家族,参与许多细胞过程,主要涉及 DNA 修复和细胞程序性死亡。PARP 家族由17名成员组成。它们在细胞中具有完全不同的结构和功能。PARP1,PARP2,VPARP (PARP4) ,Tankyrase-1和 -2(PARP-5a 或 TNKS 和 PARP-5b 或 TNKS2)具有确认的 PARP 活性。其他包括 PARP3,PARP6,TIPARP (或 PARP7) ,PARP8,PARP9,PARP10,PARP11,PARP12,PARP14,PARP15和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂(SSB)并向参与 SSB 修复的酶机制发出信号。
货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
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PL08893 | Tankyrase-IN-2 | 1588870-36-3 | Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。 |
PL08909 | UPF 1069 | 1048371-03-4 | UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。 |
PC10044 | Veliparib dihydrochloride | 912445-05-7 | Veliparib dihydrochloride 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,在无细胞实验中,Ki 值分别为 5.2 nM 和 2.9 nM。 |
PL08912 | Venadaparib | 1681017-83-3 | Venadaparib (IDX-1197) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 PARP 抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。Venadaparib 对 PARP-5 不敏感。Venadaparib 可防止 DNA 单链断裂 (SSB) 的修复,可用于实体瘤研究。 |
PC10098 | WIKI4 | 838818-26-1 | Wnt/β-Catenin信号传导和tankyrase抑制剂,WIKI4是Wnt/_beta_-catenin信号转到抑制剂,EC50值约75nM。 |
PC10251 | XAV-939 | 284028-89-3 | XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。 |