284028-89-3|XAV-939，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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XAV-939

XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂，也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。

目录号: PC10251 纯度: ≥98%

CAS No. :284028-89-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC10251-5mg	5mg	¥490.00	请登录
PC10251-25mg	25mg	¥1176.00	请登录
PC10251-100mg	100mg	¥2940.00	请登录
PC10251-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥539.00	请登录

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中文名称

XAV-939

中文别名

3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮;3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮

英文名称

XAV-939

英文别名

XAV939;XAV-939;3,5,7,8-tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-Thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;XAV939 (XAV-939,NVP-XAV 939);NVP-XAV 939;XAV939,XAV-939;XAV 939;C14H11F3N2OS;2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol;2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,5,7,8-tetrahydrothiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one;2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]-7,8-Dihydro-5h-Thiopyrano[4,3-D]pyrimidin-4-Ol;2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-7,8-dihydro-5H-thiino[4,3-d]pyrimidin-4-ol;NVP-XAV ;CID 135418940

Cas No.

284028-89-3

分子式

C₁₄H₁₁F₃N₂Os

分子量

312.31

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

XAV-939 is a Tankyrase inhibitor. XAV-939 has inhibitory activity for TNKS1 and TNKS2 with IC₅₀ values of 5 nM and 2 nM, respectively. XAV-939 also is an enhancer of osteoblastic differentiation of hMSCs. XAV-939 can be used for the research of conditions associated with activated Wnt signaling, such as cancer, fibrotic diseases and conditions associated with low bone formation.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TNKS2

2 nM (IC₅₀)

TNKS1

5 nM (IC₅₀)

ARTD2

479 nM (IC₅₀)

ARTD1

5500 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

XAV-939 has activity against TNKS1 and TNKS2 with IC₅₀ values of 5 nM and 2 nM, respectively.
XAV-939 (0.3-30 μM; 3 or 10 days) enhances osteoblast differentiation of hBMSCs.
XAV-939 (3 μM) promotes osteoblast differentiation of hMSCs via accumulation of SH3BP2.
XAV-939 (3 μM; 10 days) upregulates the expression of OPG and downregulates the expression of RANKL in hBMSCs during osteoblast differentiation.
XAV-939 suppresses Wnt/β-catenin signaling and promotes SFRP3 and SFRP4 expression.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	hMSC-TERT cell line
Concentration:	0.3, 3, and 30 μM
Incubation Time:	3 days
Result:	Showed no significant effect on proliferation at day 1, 2, and 3 at dose of 0.3 and 3 μM but inhibited hMSCs cell proliferation on day 3 at dose of 30 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	hMSC-TERT cell line
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	3 days
Result:	Showed a minute percentage of cell death (apoptosis and necrosis) in the XAV-939-treated hBMSC

RT-PCR

Cell Line:	hMSC-TERT cell line
Concentration:	3 μM
Incubation Time:	10 days
Result:	Upregulated gene expression of osteoblast-associated gene markers including: ALP, COL1A1, RUNX2, and OC.

体内研究(In Vivo)

XAV-939 rescues mechanical stress-induced cartilage degeneration in vivo.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Mohit Narwal, et al. Discovery of tankyrase inhibiting flavones with increased potency and isoenzyme selectivity. J Med Chem. 2013 Oct 24;56(20):7880-9. [Information]

[2]. Nuha Almasoud, et al. Tankyrase inhibitor XAV-939 enhances osteoblastogenesis and mineralization of human skeletal (mesenchymal) stem cells. Sci Rep. 2020 Oct 7;10(1):16746. [Information]

[3]. Senxin Cai, et al. Mechanical stress reduces secreted frizzled-related protein expression and promotes temporomandibular joint osteoarthritis via Wnt/β-catenin signaling. Bone. 2022 Aug;161:116445. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 15.62 mg/mL (50.01 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2019 mL	16.0097 mL	32.0195 mL
5 mM	0.6404 mL	3.2019 mL	6.4039 mL
10 mM	0.3202 mL	1.6010 mL	3.2019 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.56 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.56 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.56 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.56 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 1.56 mg/mL (5.00 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.56 mg/mL (5.00 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 15.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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