PARP

PARP 是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及 DNA 修复和细胞程序性死亡。PARP 家族由17名成员组成。它们在细胞中具有完全不同的结构和功能。PARP1，PARP2，VPARP (PARP4) ，Tankyrase-1和 -2(PARP-5a 或 TNKS 和 PARP-5b 或 TNKS2)具有确认的 PARP 活性。其他包括 PARP3，PARP6，TIPARP (或 PARP7) ，PARP8，PARP9，PARP10，PARP11，PARP12，PARP14，PARP15和 PARP16。PARP 存在于细胞核中。其主要作用是检测单链 DNA 断裂(SSB)并向参与 SSB 修复的酶机制发出信号。

PARP 相关产品（86）

货号	产品名	Cas	产品描述
PC10094	DR 2313	284028-90-6	PARP抑制剂，Competitive inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) (IC50 values are 0.20 and 0.24 μM for PARP-1 and PARP-2 respectively). Neuroprotective; reduces neuronal cell death in models of cerebral ischemia in vivo and in vitro. Brain penetrant.
PL08896	E7016	902128-92-1	E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
PC10095	EB 47	1190332-25-2	EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
PL08903	Fluzoparib	1358715-18-0	Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72  nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性药物敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
PL08886	G244-LM	1563007-08-8	G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂，可抑制 Wnt 信号传导。
PL08908	GeA-69	2143475-98-1	GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
PC10056	Iniparib (BSI-201)	160003-66-7	Iniparib，原名为BSI-201，是一种静脉注射的PARP1抑制剂，其单独使用或与化学疗法合用在体内外研究中均具有重要的抗肿瘤活性。Iniparib有效对抗各种培养的癌症细胞，包括耐药细胞系。据报道，Iniparib是一种前药，其C-亚硝基代谢物（4-碘-3-硝基苯甲酰胺）通过氧化PARP-1的锌指，使锌游离出来并抑制PARP活性，最终选择性地杀死肿瘤细胞。
PL08911	iRucaparib-AP6	2410557-00-3	iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
PL08930	JQAD1	2417097-18-6	JQAD1 是 CRBN 依赖的 PROTAC，选择性靶向 EP300 进行降解。JQAD1 抑制 EP300 表达和 H3K27ac 修饰。JQAD1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JQAD1 可用于癌症研究。
PC10096	JW 55	664993-53-7	PARP结构域抑制剂，JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用
PL08895	K-756	130017-40-2	K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性，IC50 分别为 31 和 36 nM。
PL08927	KSQ-4279	2446480-97-1	KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。
PC10125	ME0328	1445251-22-8	ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂，IC50 为 0.89±0.28 μM。
PL08904	Mefuparib hydrochloride	1449746-00-2	Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
PC10136	MK-4827 Racemate	1038915-75-1	PARP1/PARP2的选择性抑制剂，MK-4827 racemate (Niraparib racemate) is a selective inhibitor of PARP1/2 with IC50 of 3.8 nM/2.1 nM; >330-fold selective against PARP3, V-PARP and Tank1.
PL08882	MSC2504877	1460286-21-8	MSC2504877 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
PL08883	Nesuparib	2055357-64-5	Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
PL08933	Niraparib	1038915-60-4	Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
PL08898	Niraparib (R-enantiomer)	1038915-58-0	Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂，IC50 为 2.4 nM。
PL08921	Niraparib hydrochloride	1038915-64-8	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。