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MSC2504877

(Synonyms: M2912)

目录号: PL08882 纯度: ≥98%

MSC2504877 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :1460286-21-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL08882-5mg	5mg	¥345.00	请登录
PL08882-10mg	10mg	¥554.00	请登录
PL08882-25mg	25mg	¥954.00	请登录
PL08882-50mg	50mg	¥1365.00	请登录
PL08882-100mg	100mg	¥1925.00	请登录
PL08882-200mg	200mg	询价	询价
PL08882-500mg	500mg	询价	询价

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中文名称	MSC2504877
英文名称	MSC2504877
英文别名	MSC2504877;3-(4-(2-Hydroxypropan-2-yl)phenyl)-6-methylpyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-one;3-[4-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]-6-methyl-2H-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-one
Cas No.	1460286-21-8
分子式	C₁₇H₁₈N₂O₂
分子量	282.34
包装储存	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
详情描述	MSC2504877 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。

产品详情	MSC2504877 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC₅₀ 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
生物活性	MSC2504877 is a potent and orally active tankyrase inhibitor with IC 50 s of 0.0007, 0.0008, 0.54 μM for TNKS, TNKS2, PARP1, respectively. MSC2504877 increases the expression of AXIN2 and TNKS protein levels and decreases β-catenin levels. MSC2504877 shows anti-tumor activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	PARP1 0.54 μM (IC50) TNKS 0.0007 μM (IC
体外研究(In Vitro)	MSC2504877 (1, 3, 10 μM；24 小时) 增加 APC 突变体 COLO320DM 结直肠肿瘤细胞中 AXIN2 和 TNKS 蛋白水平的表达并降低 β-catenin 蛋白水平。 MSC2504877 (0-100 μM；5 天) 抑制 APC 细胞和 COLO320DM 细胞的存活。 MSC2504877 (1 μM；24 小时) 与 albociclib (HY-50767) (0.03 μM) 联合使用可诱导细胞周期停滞在 G1 期。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
体内研究(In Vivo)	MSC2504877 (30 mg/kg；口服；一次) 抑制小鼠体内的 TNKS 和 Wnt 信号传导。 MSC2504877 (50 mg/kg+palbociclib (HY-50767) 150mg/kg；口服；一次) 抑制体内 Apc 缺陷细胞的过度增殖。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；In solvent -80°C 6 months
参考文献	[1]. Menon M, et al. A novel tankyrase inhibitor, MSC2504877, enhances the effects of clinical CDK4/6 inhibitors. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (442.73 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Menon M, et al. A novel tankyrase inhibitor, MSC2504877, enhances the effects of clinical CDK4/6 inhibitors. Sci Rep. 2019 Jan 17;9(1):201.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MSC2504877

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