ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（342）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03900	Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid	2128735-24-8	Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL02873	Mal-PEG1-acid	760952-64-5	Mal-PEG1-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Mal-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类，可用于合成 PROTAC 分子。
PL02868	Mal-PEG1-NHS ester	1807518-72-4	Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体偶联药物 (ADC) 的可降解 (cleavable) 的基于 PEG 结构的 ADC linker。Mal-PEG1-NHS ester 是以 PEG 为基础的 PROTAC linker，可用于合成 PROTACs。
PL02835	Mal-PEG2-NHS ester	1433997-01-3	Mal-PEG2-NHS ester 是一种不可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，2 单元 PEG 和 NHS 酯。
PL02989	Mal-PEG2-VCP-Eribulin	2130869-18-8	Mal-PEG2-VCP-Eribulin 由 ADC linker (Mal-PEG2-VCP) 和 Eribulin 偶联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 可用于偶联抗体。
PL03094	Mal-PEG2-VCP-NB	2395887-69-9	Mal-PEG2-VCP-NB 是一种可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，2 单元 PEG 和 VCP NB。
PL03055	Mal-PEG3-NHS ester	1537892-36-6	Mal-PEG3-NHS ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，含 Maleimide 基团。可用于制备抗体偶联药物。
PL02837	Mal-PEG4-PFP ester	1415800-42-8	Mal-PEG4-PFP ester 是一种不可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，4 单元 PEG 和 PFP 酯。
PL02862	Mal-PEG4-VA-PBD	1342820-68-1	Mal-PEG4-VA-PBD 是一种抗体偶联药物，由抗肿瘤抗生素 Pyrrolobenzodiazepine (PBD) 和 Mal-PEG4-VA 连接而成。
PL03904	Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP	2112738-09-5	Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL02864	Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682	2259318-52-8	Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682，一种用于 ADC 的药物-偶联物，由 ADC 接头 Mal-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
PL03095	Mal-PEG6-NHS ester	1599472-25-9	Mal-PEG6-NHS ester 是一种不可降解的 ADC linker，含有 Maleimide 基团，6 单元 PEG 和 NHS 酯。
PL04078	Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan	2495742-34-0	Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 是用于合成 ADC 的偶联物。Mal-PEG8-amide-Val-Ala-(4-NH2)-Exatecan 包含具有用于连接配体单元的接头的拓扑异构酶抑制剂衍生物 (信息提取自专利 US20200306243A1)。
PL04207	Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan	2679821-39-5	Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan (Compound 9b) 是一种抗体-药物偶联物 linker (ADC linker)，可与结合到化疗药物的 Nectin-4 多肽结合。Mal-PEG8-Val-Ala-PAB-Exatecan 可用于癌症研究.
PL03282	Mal-PEG8-Val-Ala-PABC		Mal-PEG8-Val-Ala-PABC 是一种可剪切的 Tesirine linker，用于合成 Tesirine，一种 drug-linker conjugate for ADC。
PL03923	Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE		Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)。Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE 包含一个可降解的 ADC linker 和一个有效的微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162)。
PL02863	Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE	2259318-51-7	Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE 由偶联于 Mal-Phe-C4-VC-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白(tubulin) 抑制剂，是抗体药物缀合物中的毒素有效载荷。
PL04277	Mal-Val-Ala-PABA-cGAMP		Mal-Val-Ala-PABA-cGAMP 是一种 ADC 连接剂，可以连接到 STING 激动剂。Mal-Val-Ala-PABA-cGAMP 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。
PL02860	Mal-VC-PAB-DM1	1464051-44-2	Mal-VC-PAB-DM1 是抗体偶联药物的一部分，由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker Mal-VC-PAB 连接而成。
PL02836	Mal-PEG4-NHS ester	1325208-25-0	Mal-PEG4-NHS ester 是一种不可切割的 ADC linker，可将量子点 (QD) 与聚乙二醇化脂质体连接起来。