ADC Linker

抗体-药物结合物(ADCs)由理想的单克隆抗体、活性细胞毒性药物和适当的接头组成。抗体与细胞毒性药物之间的适当连接物提供特定的桥梁，从而有助于抗体选择性地将细胞毒性药物递送到肿瘤细胞，并在肿瘤部位准确地释放细胞毒性药物。除了共轭作用外，接头在制备和贮存过程中以及在体循环期间维持 ADC 的稳定性。目前正在进行临床评估的 ADC 含有接头，大多分为两类: 可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，暴露于溶酶体的酸性条件，或细胞内特定的蛋白酶切割。不可切割的接头需要对 ADC 的抗体部分进行蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，这将保留接头和连接到抗体上的氨基酸。基于抗体-靶抗原复合物的内化和降解的知识以及偶联物的临床前体外和体内活性比较，接头的选择依赖于靶标。此外，连接体的选择也受到使用细胞毒素的影响，因为每个分子有不同的化学约束，并且药物结构经常借助于特定的连接体。

ADC Linker 相关产品（342）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL03362	Maleimide-DOTA	1006711-90-5	Maleimide-DOTA 是一种不可降解的 ADC linker，用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
PL03138	Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid	518044-40-1	Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 用于 neolymphostin 为基础的 ADC 前体的制备，用于位点特异性半胱氨酸突变体曲妥珠单抗- A114C 的偶联。Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid 也可以用作基于 PEG 的 PROTAC Linker，可用于合成PROTAC。
PL03586	MC-betaglucuronide-MMAE-1	1703778-92-0	MC-betaglucuronide-MMAE-1 是抗体-药物偶联物的一部分，由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 和可降解的 ADC linker MC-betaglucuronide 连接而成。
PL03579	MC-DM1	1375089-56-7	MC-DM1 是由 linker MC 和毒性分子 DM1 连接而成的，可用来制备抗体偶联药物。DM1 (Mertansine)，是含硫醇的美登木素生物碱，是一种有效的微管破坏剂。
PL04599	MC-DOXHZN hydrochloride	480998-12-7	MC-DOXHZN ((E/Z)-Aldoxorubicin) hydrochloride 是 Doxorubicin (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，具有酸敏感性。
PL02186	MC-GGFG-Exatecan	1600418-29-8	MC-GGFG-Exatecan (MC-GGFG-DX8951) 是一种抗体偶联药物 (drug-linker conjugate for ADC)，由DNA拓扑异构酶 I 抑制剂 DX8951 和蛋白酶可降解 (cleavable) 的 MC-GGFG 连接而成。MC-GGFG-Exatecan 表现出抗肿瘤活性，可用于制备 DX8951 抗体结合物 (ADC)。
PL05066	MC-Gly-Gly-Phe	1599440-15-9	MC-Gly-Gly-Phe 是一种可降解 (cleavable) 的 linker，可用于抗体偶联药物 (ADC)。
PL05067	MC-Gly-Gly-Phe-Gly	2413428-36-9	MC-Gly-Gly-Phe-Gly 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL04333	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan	2414254-41-2	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan 是一种含有抗体药物偶联物的药物组合物。(摘自专利 WO2021190581 Example 1-8)。
PL04211	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan	2414393-22-7	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 是抗体偶联药物 ADC 的一部分，由 ADC linker (MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan 合成的 ADC 可用于癌症的研究。
PL03258	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH	1599440-25-1	MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03598	Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH TFA		Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH (Mc-GGFG-PAB-OH) TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL04517	Mc-MMAD	1401963-15-2	Mc-MMAD 由高效微管抑制剂 MMAD 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。Mc-MMAD 可用于偶联抗体。
PL04518	Mc-MMAE	863971-24-8	Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，可用于偶联抗体。
PL03556	MC-SN38	1473403-87-0	MC-SN38 是一种由有效的微管破坏剂 SN38 和不可切割的 MC linker 组成的药物偶联物，用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢物，抑制 DNA 合成，导致 DNA 单链断裂。
PL04206	MC-VA-PAB-Exatecan	2680543-57-9	MC-VA-PAB-Exatecan 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。MC-VA-PAB-Exatecan 由 ADC linker (peptide MC-VA-PAB) 和 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 偶联而成。MC-VA-PAB-Exatecan 合成的 ADC 具有较好的抗肿瘤活性。
PL04200	MC-VA-PABC-MMAE	1818864-51-5	MC-VA-PABC-MMAE 是抗体偶联药物 ADC 的一部分。MC-VA-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide MC-VA-PABC) 和强效微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
PL01187	MC-Val-Ala-OH	1342211-31-7	MC-Val-Ala-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL03537	MC-Val-Ala-PAB-PNP	1639939-40-4	MC-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
PL05158	MC-Val-Cit-PAB	159857-80-4	MC-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。