PL14914
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NBDHEX |
787634-60-0 |
NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。 |
PL08732
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Neflamapimod |
209410-46-8 |
Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。 |
PL14893
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Nicodicosapent |
1269181-69-2 |
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。 |
PC16217
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Nimodipine |
66085-59-4 |
钙通道抑制剂&自噬激活剂,Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。 |
PC16218
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Nocodazole |
31430-18-9 |
微管蛋白产生抑制剂,抗肿瘤剂,Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。 |
PL14899
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Nortriptyline-d3 (hydrochloride) |
203784-52-5 |
Nortriptyline-d3 (hydrochloride) 是 Nortriptyline hydrochloride 的氘代物。Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢物,用于缓解抑郁症状。 |
PL14924
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NSC 185058 |
39122-38-8 |
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease)。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic) 活性。 |
PC54397
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NVP-BEZ235 |
915019-65-7 |
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/β 和 mTOR,IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
PL12704
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Obeticholic acid-d5 |
1992000-80-2 |
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
PL14901
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Olacaftor |
1897384-89-2 |
Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。 |
PL07364
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Olaparib-d8 |
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Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
PL09710
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OR-1855 |
101328-85-2 |
OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物,对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物,用于急性失代偿性充血性心力衰竭的相关研究。 |
PL07372
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Oxidopamine hydrochloride |
28094-15-7 |
Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。 |
PL14916
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Pantoprazole sodium |
138786-67-1 |
Pantoprazole sodium (BY1023 sodium) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup>-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性,并具有抗分泌,抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。 |
PL14906
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Pemetrexed disodium hemipenta hydrate |
357166-30-4 |
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。 |
PL09735
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Pentoxifylline-d5 |
1185995-18-9 |
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。 |
PC16249
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PIK-III |
1383716-40-2 |
VPS34抑制剂并抑制自噬,Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。 |
PC54406
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PLX4032 |
918504-65-1 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAF<sup>V600E</sup> 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
PC54722
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PP242 |
1092351-67-1 |
Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。 |
PL07025
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PRIMA-1 |
5608-24-2 |
PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。 |