PL14926
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KJ Pyr 9 |
581073-80-5 |
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。 |
PL14895
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LC3-mHTT-IN-AN1 |
486443-73-6 |
LC3-mHTT-IN-AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN-AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。 |
PL11668
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Linagliptin-d4 |
2140263-92-7 |
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。 |
PL14903
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LV-320 |
2449093-46-1 |
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。 |
PL14917
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Lys05 |
1391426-24-6 |
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。 |
PL08741
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MAPK13-IN-1 |
229002-10-2 |
MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。 |
PL09359
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Maprotiline-d3 (hydrochloride) |
1329496-63-0 |
Maprotiline-d3 (hydrochloride) 是 Maprotiline (hydrochloride) 氘代物。Maprotiline 盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。 |
PL07084
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Melatonin-d3 |
90735-69-6 |
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
PL07087
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Melatonin-d4 |
66521-38-8 |
Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。 |
PL07085
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Melatonin-d7 |
615251-68-8 |
Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。 |
PL14927
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Meloxicam-d3 |
942047-63-4 |
Meloxicam-d3 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。 |
PL14896
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Meloxicam-d3-1 |
1227358-55-5 |
Meloxicam-d3-1 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。 |
PL07379
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Metformin |
657-24-9 |
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。 |
PL07589
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MHY1485 |
326914-06-1 |
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。 |
PC54392
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MK-8669 |
572924-54-0 |
Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。 |
PL07027
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MMRi62 |
352693-80-2 |
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。 |
PL14920
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Momelotinib |
1056634-68-4 |
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。 |
PC16250
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MRT68921 |
1190379-70-4 |
双自噬激酶ULK1/2抑制剂,MRT68921 是 ULK1 和 ULK2 最有效的抑制剂,IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM. |
PL07587
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mTOR inhibitor-8 |
2489196-70-3 |
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。 |
PL07696
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Nampt-IN-3 |
2121591-52-2 |
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。 |