PL10025
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Desethylamiodarone hydrochloride |
96027-74-6 |
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。 |
PC16234
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Divalproex Sodium. |
76584-70-8 |
癫痫/偏头痛/双相障碍药物,双丙戊酸钠结合并抑制γ-氨基丁酸(GABA)转氨酶,其抗惊厥活性可通过增加GABA的脑浓度和抑制分解代谢GABA或阻断GABA再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥作用。 |
PL11864
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DMH-1 |
1206711-16-1 |
DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。 |
PL07616
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EIPA hydrochloride |
1345839-28-2 |
EIPA (L593754) hydrochloride 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 可通过抑制 Na<sup>+</sup>/H<sup>+</sup>-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA hydrochloride 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA hydrochloride 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 |
PL12422
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Entrectinib |
1108743-60-7 |
Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。 |
PL07030
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Eprenetapopt |
5291-32-7 |
Eprenetapopt (APR-246) 是首创的在 <i>TP53</i> 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。Eprenetapopt 引发肿瘤细胞凋亡。Eprenetapopt 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
PC16223
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FK 866 hydrochloride(free base) |
658084-64-1 |
NMPRTase抑制剂,FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase) 的有效抑制剂, IC50 为 0.09 nM。 |
PL14907
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FMK 9a |
1955550-51-2 |
FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。 |
PC54759
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GANT 61 |
500579-04-4 |
GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。 |
PL14828
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GCN2iB |
2183470-12-2 |
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。 |
PL07588
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GDC-0349 |
1207360-89-1 |
GDC-0349 是一种有效的,ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂,Ki 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。 |
PC54715
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GW 856553X |
585543-15-3 |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 |
PL14928
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HA15 |
1609402-14-3 |
HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂,可抑制 BiP 的 ATP 酶活性,具有抗肿瘤活性。 |
PL08829
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Hesperadin |
422513-13-1 |
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 |
PL08876
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Hydroxychloroquine |
118-42-3 |
Hydroxychloroquine 是一种合成的抗疟疾剂,也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
PL14911
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INT-767 |
1000403-03-1 |
INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。 |
PL09430
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ISRIB (trans-isomer) |
1597403-47-8 |
ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为 5 nM。ISRIB 可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用 (IC50=5 nM)。 |
PL14909
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KAN0438757 |
1451255-59-6 |
KAN0438757 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。 |
PC16231
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KC01 |
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ABHD16A的选择性抑制剂 |
PL14926
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KJ Pyr 9 |
581073-80-5 |
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。 |