您当前的位置：

PIK-III

目录号: PC16249 纯度: ≥98%

VPS34抑制剂并抑制自噬,Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂，IC50值为18 nM。

CAS No. :1383716-40-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC16249-5mg	5mg	¥948.00	请登录
PC16249-25mg	25mg	¥3185.00	请登录

Medlife所售产品仅用于科学研究（非临床研究），非药品不可食用，不可用于人体或动物的临床诊断和治疗，我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料，可至下方“质量控制”中下载。

*注意事项:下单时请联系销售核实产品价格及货期，避免后续产生不便，感谢支持!

加入购物车在线咨询收藏产品大包装询价

中文名称

PIK-III

中文别名

4'-(环丙基甲基)-N2-4-吡啶基[4,5'-联嘧啶]-2,2'-二胺

英文名称

PIK-III

英文别名

PIK-III;Vps34-PIK-III;4'-(Cyclopropylmethyl)-N~2~-(Pyridin-4-Yl)-4,5'-Bipyrimidine-2,2'-Diamine;4'-(CYCLOPROPYLMETHYL)-N2-(PYRIDIN-4-YL)-[4,5'-BIPYRIMIDINE]-2,2'-DIAMINE;4-(cyclopropylmethyl)-5-[2-(pyridin-4-ylamino)pyrimidin-4-yl]pyrimidin-2-amine;VPS34-IN2;4ph4;GTPL9379;BCP25171;BDBM50156294;s7683;SB18768;AK685796;Q27453289;4'-Cyclopropylmethyl-N2-pyridin-4-yl

Cas No.

1383716-40-2

分子式

C₁₇N₇H₁₇

分子量

319.36

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

VPS34抑制剂并抑制自噬,Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂，IC50值为18 nM。

生物活性

Vps34-PIK-III is an orally active and selective VPS34 inhibitor (IC₅₀=18 nM). Vps34-PIK-III effectively inhibits autophagy and can be used as a molecular tool. vps34-PIK-III is also a PI3K inhibitor that inhibits the expression of genes in liver cancer stem cells (CSCs).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Vps34

18 nM (IC₅₀)

PI(3)Kδ

1.2 μM (IC₅₀)

PI(3)Kγ

3.04 μM (IC₅₀)

PI(3)Kα

3.96 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Vps34-PIK-III (1, 5, 10 μM; 24 h) inhibits autophagy and LC3 lipidation in DLD1 cells.
Vps34-PIK-III (1, 5, 10 μM; 24 h) leads to an increase in the lipidated and nonlipidated forms of LC3 in DLD1 cells.
Vps34-PIK-III (5 μM; 24 h) significantly decreases the expression of stemness genes in HCC cells.
Vps34-PIK-III (5 μM; 24 h) suppresses liver CSCs via AMPK activation in Huh7 and MHCC97H cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	DLD1 cells
Concentration:	1, 5, 10 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Prevented the degradation of autophagy substrates p62, NCOA4, NBR1, NDP52, and FTH1.

RT-PCR

Cell Line:	HCC cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Inhibited stemness genes expression.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Huh7 and MHCC97H cells
Concentration:	5 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Inhibited liver CSCs by activating AMPK.

体内研究(In Vivo)

Vps34-PIK-III (10 mg/kg; p.o.; single) rapidly absorbed and shows moderate mean systemic clearance (30 mL/min/kg, approximately 33% of hepatic blood flow), with good oral bioavailability (F% = 47).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

C57BL/6 mice.

Dosage:

10 mg/kg; 2 mg/kg

Administration:

Oral administration; intravenous injection; single

Result:

1.19 Pharmacokinetic Parameters of Vps34-PIK-III in C57BL/6 mice.

	IV (2 mg/kg)	PO (10 mg/kg)
T_max (h)		0.7
C_max (nM)		2994
AUC_inf (nM?h)	2855	6725
t_1/2 (h)	1.2
CL (mL/min/kg)	30
Vdss (L/kg)	1.5
F (%)		47%

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Honda A, et al. Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors of VPS34 Provide Chemical Tools to Modulate Autophagy in Vivo. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 13;7(1):72-6. [Information]

[2]. Liu F, et al. PIK3C3 regulates the expansion of liver CSCs and PIK3C3 inhibition counteracts liver cancer stem cell activity induced by PI3K inhibitor. Cell Death Dis. 2020 Jun 8;11(6):427. [Information]

[3]. Dowdle WE, et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol. 2014 Nov;16(11):1069-79. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (97.07 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1313 mL	15.6563 mL	31.3126 mL
5 mM	0.6263 mL	3.1313 mL	6.2625 mL
10 mM	0.3131 mL	1.5656 mL	3.1313 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Honda A, et al. Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitors of VPS34 Provide Chemical Tools to Modulate Autophagy in Vivo. ACS Med Chem Lett. 2015 Nov 13;7(1):72-6. [Information]

[2]. Liu F, et al. PIK3C3 regulates the expansion of liver CSCs and PIK3C3 inhibition counteracts liver cancer stem cell activity induced by PI3K inhibitor. Cell Death Dis. 2020 Jun 8;11(6):427. [Information]

[3]. Dowdle WE, et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol. 2014 Nov;16(11):1069-79. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

PIK-III

相关产品

The molarity calculator equation

The dilution calculator equation