JAK

JAK 相关产品（100）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL05732	Coumermycin A1	4434-05-3	Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
PC10081	Cucurbitacin I	2222-07-3	Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。Cucurbitacin I（葫芦素I ）是JAK2/STAT3信号通路的选择性抑制剂，在A549人肺腺癌细胞系中IC50值为500 nM。它抑制STAT3磷酸酪氨酸水平，抑制STAT3的DNA结合和STAT3介导的基因表达，但对Src、AKT、ERK和JNK的活性没有影响[1]。
PC10034	CYT387 sulfate salt	1056636-06-6	CYT387 sulfate salt 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC50 为 155 nM。
PC10161	Decernotinib(VX-509)	944842-54-0	JAK3抑制剂，Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
PL01733	Delgocitinib	1263774-59-9	Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂，对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
PL02334	Deucravacitinib	1609392-27-9	Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。
PL01488	Fedratinib	936091-26-8	Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
PL01489	Fedratinib hydrochloride hydrate	1374744-69-0	Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
PL04796	Filgotinib-d4	2041095-50-3	Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
PL02253	G5-7	939681-36-4	G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
PL03880	GDC-4379	2252277-73-7	GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
PL03861	GLPG0634 analog	1206101-20-3	GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
PL01598	Golidocitinib	2091134-68-6	Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
PL02110	GSK2646264	1398695-47-0	GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
PL01372	Gusacitinib	1425381-60-7	Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂，IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
PL01778	Ifidancitinib	1236667-40-5	Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
PL04911	Ilginatinib	1239358-86-1	Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
PL04912	Ilginatinib hydrochloride	1239358-85-0	Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
PL04910	Ilginatinib maleate	1354799-87-3	Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
PL03316	Ilunocitinib	1187594-14-4	Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。