JAK

JAK 相关产品（100）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL01151	SAR-20347	1450881-55-6	SAR-20347 是 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
PC10041	SB1317	937270-47-8	SB1317 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，IC50 分别为 13，73 和 56 nM
PL02715	SC99	882290-02-0	SC99 是口服有效的，选择性的 STAT3 抑制剂，靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化，而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集，并显示有效的抗骨髓瘤，抗血栓形成活性。
PC10084	SD 1008	960201-81-4	JAK2/STAT3信号通路抑制剂，细胞凋亡诱导剂
PL04118	SJ10542		SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
PL04666	Solcitinib	1206163-45-2	Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
PC10085	TCS 21311	1260181-14-3	TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
PL01490	TG101209	936091-14-4	TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
PL01275	TyK2-IN-2	2098466-94-3	TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC50 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
PL01952	Tyk2-IN-5	1797432-62-2	Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
PL02806	Tyk2-IN-7	1609391-90-3	Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
PL04903	Upadacitinib	1310726-60-3	Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
PL04355	VVD-118313	2875046-27-6	VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
PC11639	WHI-P154	211555-04-3
PC10043	WHI-P97	211555-05-4	WHI-P97是JAK-3抑制剂。WHI-P97 is a rationally designed potent inhibitor of Janus kinase (JAK)-3.
PL03707	XL019	945755-56-6	XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 <a href="/Targets/STAT/stat5.html" target="_blank" style="color: #6a4b92; font-weight:
PL04324	Zasocitinib	2272904-53-5	Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
PC11640	ZM 39923 HCl	1021868-92-7
PC10086	ZM 449829	4452-06-6	JAK3抑制剂，ZM 449829 是有效的、选择性和ATP竞争性的 JAK3 抑制剂，pIC50 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。
PC10031	巴瑞克替尼磷酸盐.	1187595-84-1	Baricitinib phosphate 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。