JAK

JAK 相关产品（100）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04686	Itacitinib	1334298-90-6	Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
PL04687	Itacitinib adipate	1334302-63-4	Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂，已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
PL01779	Itacnosertib	1628870-27-8	Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。
PL02096	Ivarmacitinib	1445987-21-2	Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
PL01765	Izencitinib	2051918-33-1	Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
PL03728	JAK-IN-1	1334673-53-8	JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC50 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
PL03878	JAK-IN-14	1973485-06-1	JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).
PL04353	JAK-IN-23		JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
PL01953	JAK-IN-3	1400876-94-9	JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
PL01917	JAK-IN-5 hydrochloride		JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK 的抑制剂，来自专利US20170121327A1，化合物实例 283。
PL02797	JAK/HDAC-IN-1	2284621-75-4	JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
PL03837	JAK1-IN-8	1973485-18-5	JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。
PC10036	JAK2 Inhibitor V, Z3	195371-52-9	Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。
PL01336	JAK2 JH2 Tracer	2101955-00-2	JAK2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK2 JH2 结构域的荧光探针，Kd 值为 0.2 μM。
PL03708	JAK2-IN-6	353512-04-6	JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
PL03247	JAK2-IN-7		JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3<sup>V617F</sup> 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
PL03117	JAK2/FLT3-IN-1 TFA		JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
PL04897	JAK3-IN-1	1805787-93-2	JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
PL01319	JAK3-IN-6	1443235-95-7	JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，其 IC50 值为 0.15 nM。
PC10037	JANEX-1	202475-60-3	Z3(NSC 42834)是新型Jak2特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制Jak2-V617F和Jak2-WT的自磷酸化。