PC10082
|
Lestaurtinib |
111358-88-4 |
JAK2/FLT3/TrkA抑制剂,Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。 |
PL01780
|
Lorpucitinib |
2230282-02-5 |
Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂,用于炎症性肠病的研究。 |
PC10053
|
LY2784544 |
1229236-86-5 |
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM |
PL01804
|
Momelotinib |
1056634-68-4 |
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。 |
PC10083
|
NSC 33994 |
82058-16-0 |
选择性JAK2抑制剂,NSC 33994 (G6) 是选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。 |
PL04197
|
NVP-BSK805 |
1092499-93-8 |
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。 |
PL04199
|
NVP-BSK805 dihydrochloride |
1942919-79-0 |
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。 |
PL03504
|
Oclacitinib maleate |
1640292-55-2 |
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。 |
PL04615
|
Pacritinib |
937272-79-2 |
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2<sup>V617F</sup> 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3<sup>D835Y</sup>,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。 |
PC10174
|
Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) |
944118-01-8 |
JAK抑制剂,Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM |
PL01158
|
PF-06263276 |
1421502-62-6 |
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。 |
PL04102
|
Povorcitinib |
1637677-22-5 |
Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。 |
PL04103
|
Povorcitinib phosphate |
1637677-33-8 |
Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。 |
PL04292
|
Pumecitinib |
2401057-12-1 |
Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。 |
PC10040
|
Pyridone 6 |
457081-03-7 |
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。 |
PL04445
|
RGB-286638 |
784210-87-3 |
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。 |
PL04446
|
RGB-286638 free base |
784210-88-4 |
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。 |
PL01124
|
Ritlecitinib |
1792180-81-4 |
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。 |
PL05088
|
Ruxolitinib phosphate |
1092939-17-7 |
Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 |
PC10054
|
S-Ruxolitinib (INCB018424). |
941685-37-6 |
Ruxolitinib(INCB018424) S型对映体。 Ruxolitinib(INCB018424)是第一个进入临床的高活性JAK1和2选择性抑制剂,IC50分别为3.3 nM和2.8 nM,比对JAK3的抑制性高130倍以上。 |