Upadacitinib|1310726-60-3|(乌帕替尼; ABT-494)-陌孚医药/Medlife

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Upadacitinib (Synonyms: 乌帕替尼; ABT-494)

目录号: PL04903 纯度: ≥99%

CAS No. :1310726-60-3

商品编号	规格	价格	会员价
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PL04903-10mg	10mg	¥2250.00	请登录
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PL04903-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥1277.00	请登录

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中文名称	Upadacitinib
中文别名	乌帕替尼;乌帕替尼(ABT-494);Upadacitinib;乌帕替尼无水物
英文名称	Upadacitinib
英文别名	Upadacitinib;ABT-494;ABT494;(3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-1-pyrrolidinecarboxamide
Cas No.	1310726-60-3
分子式	C₁₇H₁₉F₃N₆O
分子量	380.37
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

生物活性

Upadacitinib (ABT-494) is a potent, orally active and selective Janus kinase 1 (JAK1) inhibitor (IC 50 =43 nM). Upadacitinib (ABT-494) displays approximately 74 fold selective for JAK1 over JAK2 (200 nM) in cellular assays dependent on specific, relevant cytokines. Upadacitinib (ABT-494) can be used for several autoimmune disorders research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK1 0.043 μM (IC50) JAK2 0.2 μM (IC5

体外研究(In Vitro)

In biochemical assays, Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2 (which is involved in erythropoiesis) and 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3 (which is involved in immunosurveillance). The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit–risk profile in patients with RA range. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Upadacitinib (0.1-10 mg/kg; oral gavage; twice a day for 10 days) demonstrates efficacy in rat arthritis models. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female Lewis rats (Rat

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.
[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.
[3]. Parmentier JM, et al. In vitr

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 22 mg/mL (57.84 mM)H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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