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Ilginatinib

(Synonyms: NS-018)

目录号: PL04911 纯度: ≥99%

Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。

CAS No. :1239358-86-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL04911-5mg	5mg	¥821.00	请登录
PL04911-10mg	10mg	¥1155.00	请登录
PL04911-25mg	25mg	¥1975.00	请登录
PL04911-50mg	50mg	¥3375.00	请登录
PL04911-100mg	100mg	¥4825.00	请登录
PL04911-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥4338.00	请登录
PL04911-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥885.00	请登录

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中文名称	Ilginatinib
中文别名	NS-018
英文名称	Ilginatinib
英文别名	NS-018;NS018;ilginatinib;56R994WX4L;(S)-N2-(1-(4-fluorophenyl)ethyl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N6-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine;(S)-N2-[1-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N6-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine;GTPL7839;DB12784;SB16921;Q27088043;(S)-N-(1-(4-Fluorophenyl)ethyl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N'-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine;(S)-N2-[1-(4-fl
Cas No.	1239358-86-1
分子式	C₂₁H₂₀FN₇
分子量	389.43
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。

产品详情

Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

生物活性

Ilginatinib (NS-018) is a highly active and orally bioavailable JAK2 inhibitor, with an IC 50 of 0.72 nM, 46-, 54-, and 31-fold selectivity for JAK2 over JAK1 (IC 50 , 33 nM), JAK3 (IC 50 , 39 nM), and Tyk2 (IC 50 , 22 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK2 0.72 nM (IC50) Tyk2 22 nM (IC50

体外研究(In Vitro)

Ilginatinib (NS-018) is a highly active JAK2 inhibitor, with an IC50 of 0.72 nM, 46-, 54-, and 31-fold selectivity for JAK2 over JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM), and Tyk2 (IC50, 22 nM). Ilginatinib (NS-018) also inhibits Src-family kinases, especially SRC and FYN, and weakly inhibits ABL and FLT3 with 45- and 90-fold selectivity for JAK2, respectively. NS-018 shows potent inhibitory activity against cell lines JAK2V617F or MPLW515L mutations or the TEL-JAK2 fusion gene (expressing a constitutively activated JAK2) with IC50 of 11-120?nM, but has only minimal cytotoxicity against most other hematopoietic cell lines that have no constitutively activated JAK2.
Ilginatinib (NS-018) (0.5 μM) preferentially suppresses colony-forming unitgranulocyte/macrophage (CFU-GM) formation from myelodysplastic syndrome (MDS)-deriv

体内研究(In Vivo)

Ilginatinib (NS-018) (12.5, 25, 50, 100 mg/kg, p.o.) potently prolongs the survival of mice and reduces splenomegaly in a mouse Ba/F3-JAK2V617F disease model.
Ilginatinib (NS-018) (25, 50 mg/kg, p.o.) significantly reduces leukocytosis, hepatosplenomegaly and extramedullary hematopoiesis, improves nutritional status, and prolongs survival in JAK2V617F transgenic mice has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Nakaya Y, et al. Efficacy of NS-018, a potent and selective JAK2/Src inhibitor, in primary cells and mouse models of myeloproliferative neoplasms. Blood Cancer J. 2011 Jul;1(7):e29.
[2]. Kuroda J, et al. NS-018, a selective JAK2 inhibitor, preferentially inhibits CFU-GM colony formation by bone marrow mononuclear cells from high-risk myelodysplastic syndrome patients. Leuk Res. 2014 May;38(5):619-24.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (256.79 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Ilginatinib

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