Tyk2-IN-5|1797432-62-2|-陌孚医药/Medlife

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Tyk2-IN-5

目录号: PL01952 纯度: ≥98%

Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

CAS No. :1797432-62-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL01952-5mg	5mg	¥7232.00	请登录
PL01952-10mg	10mg	¥12054.00	请登录
PL01952-25mg	25mg	¥24109.00	请登录
PL01952-50mg	50mg	¥36163.00	请登录
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PL01952-200mg	200mg	询价	询价
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PL01952-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥7956.00	请登录

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中文名称	Tyk2-IN-5
英文名称	Tyk2-IN-5
英文别名	Tyk2-IN-5;BDBM50526606;N-[(1R,2S)-2-fluorocyclopropyl]-8-(methylamino)-6-[(2-oxo-1-pyridin-2-ylpyridin-3-yl)amino]imidazo[1,2-b]pyridazine-3-carboxamide
Cas No.	1797432-62-2
分子式	C₂₁H₁₉FN₈O₂
分子量	434.43
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC₅₀ 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
生物活性	Tyk2-IN-5 (compound 6) is a potent, selective and orally active tyrosine kinase 2 (Tyk2) inhibitor that acts on the JH2 structural domain. Tyk2-IN-5 shows a K i value of 0.086 nM for Tyk2 JH2 and an IC 50 value of 25 nM for IFNα. Tyk2-IN-5 efficiently inhibits the production of IFNγ in a pharmacodynamic rat model and is fully efficacious in a rat model of arthritis.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Tyk2 JH2 0.086 nM (Ki) IFNα 25 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	Tyk2-IN-5 inhibits Jak1-3 with IC50 values of >2 μM and displays the Jak1-3 dependent cellular activities of >12.5 μM (IC50 values). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	Tyk2-IN-5 (5, 10 mg/kg; p.o.; twice daily for 20 days) shows highly efficacious in a rat adjuvant arthritis model. Tyk2-IN-5 (1, 10 mg/kg; p.o.; single) inhibits IL-12/IL-18 induced IFNγ production in a dose-dependent manner. Tyk2-IN-5 (10 mg/kg; p.o.; single) shows a high oral exposure and bioavailability (114%) in rat. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Liu C, et al. Identification of Imidazo[1,2-b]pyridazine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Active Tyk2 JH2 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2019 Feb 21;10(3):383-388.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 43.33 mg/mL (99.74 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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