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Fedratinib

(Synonyms: TG-101348; SAR 302503)

目录号: PL01488 纯度: ≥99%

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

CAS No. :936091-26-8

商品编号	规格	价格	会员价
PL01488-5mg	5mg	¥304.00	请登录
PL01488-10mg	10mg	¥438.00	请登录
PL01488-100mg	100mg	¥955.00	请登录
PL01488-200mg	200mg	¥4018.00	请登录
PL01488-500mg	500mg	¥2665.00	请登录
PL01488-1g	1g	¥15269.00	请登录
PL01488-2g	2g	¥26520.00	请登录
PL01488-5g	5g	¥52236.00	请登录
PL01488-10g	10g	询价	询价
PL01488-50g	50g	询价	询价
PL01488-1 mL x 10 mM (in DMSO)	1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥385.00	请登录

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中文名称	Fedratinib
中文别名	N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]苯磺酰胺;N-(1,1-二甲基乙基)-3-[[5-甲基-2-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯;TG101348(SAR302503) 抑制剂;fedratinib
英文名称	Fedratinib
英文别名	N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide;TG101348 (SAR302503);Benzenesulfonamide, N-(1,1-dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]...;Fedratinib;Fedratinib (SAR302503, TG101348);N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide;TG101348;Tg-101348;2TA;N-tert-butyl-3-{[5-methyl-2-({4-[2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy]phenyl}amino)pyrimidin-4-yl]amino}benzenesulfonamide;SAR 302503;TG 101348;SAR302503;N-(tert-butyl)-3-((5-methyl-2-((4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)benzenesulfonamide;C27H36N6O3S;6L1XP550I6;N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenylamino)pyrimi;N-(1,1-Dimethylethyl)-3-[[5-methyl-2-[[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]benzenesulfonamide (ACI);Inrebic;TG 10138
Cas No.	936091-26-8
分子式	C₂₇H₃₆N₆O₃S
分子量	524.68
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

产品详情

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

生物活性

Fedratinib (TG-101348) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active JAK2 inhibitor with IC 50 s of 3 nM for both JAK2 and JAK2V617F kinase. Fedratinib shows 35- and 334-fold selectivity over JAK1 and JAK3, respectively. Fedratinib induces cancer cell apoptosis and has the potential for myeloproliferative disorders research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC

体外研究(In Vitro)

Fedratinib (TG101348) inhibits proliferation of a human erythroblast leukemia (HEL) cell line that harbors the JAK2V617F mutation, as well as a murine pro-B cell line expressing human JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F), with an IC50 value of approximately 300 nM for either line. Proliferation of parental Ba/F3 cells was inhibited to a comparable level, with an IC50 value of ～420 nM.
Exposure of these cells to Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) reduces STAT5 phosphorylation at concentrations that parallel the concentrations required to inhibit cell proliferation.
Fedratinib (TG101348) (0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, and 10 μM) induces apoptosis in both HEL and Ba/F3 JAK2V617F cells in a dose-dependent manner. has not independently confirmed the accuracy of these methods.

体内研究(In Vivo)

Fedratinib (TG101348; 60-120 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 42 days; C57Bl/6 mice) trewatment shows a dose-dependent reduction in polycythemia and a marked dose-dependent reduction in splenomegaly of treated animals. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal M

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.
[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (238.24 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Fedratinib

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