Golidocitinib|2091134-68-6|(AZD4205)-陌孚医药/Medlife

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Golidocitinib (Synonyms: AZD4205)

目录号: PL01598 纯度: ≥99%

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。

CAS No. :2091134-68-6

商品编号	规格	价格	会员价
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PL01598-10mg	10mg	¥5464.00	请登录
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PL01598-500mg	500mg	询价	询价
PL01598-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥3455.00	请登录

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中文名称	Golidocitinib
中文别名	化合物AZD4205
英文名称	Golidocitinib
英文别名	AZD4205;AZD-4205;JAK1 inhibitor 3;AZD 4205 (AZD4205);JAK1-IN-3;1-Piperazineacetamide, N-[3-[2-[(3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-1H-indol-7-yl]-α,4-dimethyl-, (αR)-;Golidocitinib
Cas No.	2091134-68-6
分子式	C₂₅H₃₁N₉O₂
分子量	489.57
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情

Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC₅₀>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC₅₀>30 μM)。

生物活性

Golidocitinib (AZD4205) is a selective JAK1 inhibitor, with an IC 50 of 73 nM, weakly inhibits JAK2 (IC 50 >14.7 μM), and shows little inhibition on JAK3 (IC 50 >30 μM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK1 73 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)

Golidocitinib (Example 32) is a selective JAK1 inhibitor, with an IC50 of 73 nM, weakly inhibits JAK2, and shows little inhibition on JAK3 (IC50, >14.7, >30 μM, respectively). Golidocitinib significantly inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells with an IC50 of 161 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Golidocitinib (12.5 mg/kg BID (twice daily), 25 m/kg BID or 50 mg/kg BID, p.o.) alone has increasing antitumor effects, and ehances the antitumor activity of osimertinib, compared to treatment with osimertinib alone in mice bearing NCI-H1975 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Annika Birgitta Margareta ?STRAND, et al. Compounds and methods for inhibiting jak. WO2017050938A1.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (204.26 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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