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Decernotinib(VX-509)

(Synonyms: VX-509; VRT-831509)

目录号: PC10161 纯度: ≥98%

JAK3抑制剂，Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

CAS No. :944842-54-0

商品编号	规格	价格	会员价
PC10161-2mg	2mg	¥417.00	请登录
PC10161-5mg	5mg	¥684.00	请登录
PC10161-25mg	25mg	¥2175.00	请登录
PC10161-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥1528.00	请登录

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中文名称	Decernotinib(VX-509)
中文别名	Decernotinib（VX-509）抑制剂;Decernotinib
英文名称	Decernotinib(VX-509)
英文别名	VX-509;decernotinib;(2R)-2-methyl-2-[[2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide;VRT-831509;(2R)-2-Methyl-2-[[2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-4-pyrimidinyl]amino]-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide;VRT 831509;VX 509;Adelatinib;MZK2GP0RHK;AK170453;(2r)-2-Methyl-2-[[2-(1h-Pyrrolo[2,3-B]pyridin-3-Yl)pyrimidin-4-Yl]amino]-N-[2,2,2-Tris(Fluoranyl)ethyl]butanamide;(R)-2-((2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide;VX509;Decernotinib [USAN:INN];Decernotinib (USAN/INN)
Cas No.	944842-54-0
分子式	C₁₈N₆OF₃H₁₉
分子量	392.38
包装储存	4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
详情描述	JAK3抑制剂，Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

生物活性

Decernotinib is a potent, orally active JAK3 inhibitor, with K_is of 2.5, 11, 13 and 11 nM for JAK3, JAK1, JAK2, and TYK2, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

JAK3

2.5 nM (Ki)

JAK1

11 nM (Ki)

Tyk2

11 nM (Ki)

JAK2

13 nM (Ki)

FLT3

1 μM (Ki)

ROCK I

1.5 μM (Ki)

GSK3β

1.8 μM (Ki)

CDK2/CycA

2.6 μM (Ki)

PknB

8 μM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

Decernotinib (VX-509) is a potent JAK3 inhibitor, with K_is of 2.5, 11, 13 and 11 nM for JAK3, JAK1, JAK2, and TYK2, respectively. Decernotinib potently blocks T-cell proliferation with a mean IC₅₀ of 170 ± 101 nM, and inhibits IL-2-stimulated T-cell proliferation (IC₅₀, 140 and 400 nM). VX-509 is also cytotoxic to B-cell in response to CD40L and IL-4 (IC₅₀, 50 nM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Decernotinib (VX-509, 10, 25, or 50 mg/kg, p.o.) significantly and dose-dependently inhibits the increases in ankle diameter and paw weight occuring in response to collagen injections in rats. Decernotinib potently alleviates cartilage damage and bone resorption in rats. Decernotinib (10, 25, or 50 mg/kg, p.o., b.i.d.) suppresses ear edema in a mouse model of delayed-type hypersensitivity.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar 11. pii: jpet.114.221176. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (127.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5485 mL	12.7427 mL	25.4855 mL
5 mM	0.5097 mL	2.5485 mL	5.0971 mL
10 mM	0.2549 mL	1.2743 mL	2.5485 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar 11. pii: jpet.114.221176. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Decernotinib(VX-509)

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