AMPK

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 相关产品（44）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL02600	HTH-01-015	1613724-42-7	HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
PL03546	IM156	1422365-94-3	IM156 (HL156A; HL271 acetate) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。IM156 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。
PC15466	Imeglimin	775351-65-0	抗糖尿病药，Imeglimin 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物，有助于改善肝脏线粒体功能。
PC15464	Imeglimin hydrochloride	775351-61-6	抗糖尿病制剂，Imeglimin hydrochloride 是第一个诱导线粒体磷脂 (mitochondrial phospholipid) 成分增加的抗糖尿病化合物，有助于改善肝脏线粒体功能。
PL02199	MARK4 inhibitor 1	2271081-58-2	MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4 的抑制剂，IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移，诱导凋亡。
PL05382	Metformin	657-24-9	Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
PL01641	MK-3903	1219737-12-8	MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂，其 EC50 值为 8 nM。
PL01895	MK8722	1394371-71-1	MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
PL05928	MOTS-c(human) acetate		MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽，可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖，糖尿病，运动和长寿的调节具有影响。
PL02476	MRT199665	1456858-57-3	MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
PL06530	MT 63-78	1179347-65-9	MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂，EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
PL02804	Narazaciclib	1357470-29-1	Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM），Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 PL02021	O-304	1261289-04-6	O-304 是一种首创的，具有口服活性的泛 AMPK 激活剂，可通过抑制 pAMPK 的去磷酸化来增加 AMPK 活性。O-304 可用于 2 型糖尿病和相关心血管并发症的研究。
PL01452	PF-06409577	1467057-23-3	PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。
PL02346	PF-06685249	1467059-70-6	PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
PC15507	PT 1	331002-70-1	AMPK激活剂，选择性
PC15510	RSVA 405	140405-36-3	AMPK激活剂，RSVA405 is a potent, orally active activator of AMPK, with an EC50 of 1 μM. RSVA405 facilitates CaMKKβ-dependent activation of AMPK, inhibits mTOR, and promotes autophagy to increase Aβ degradation. RSVA405 has anti-inflammatory effects through th
PC15491	SAMS Peptide	125911-68-4	AMP活化蛋白激酶（AMPK）的底物，SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
PL04952	STO-609	52029-86-4	STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
PL04807	TMPA	1258275-73-8	TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂，与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭，以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖，减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD，也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。