DNA Alkylator/Crosslinker

DNA 烷化剂/交联剂是一种烷化 DNA 或与 DNA 交联的分子。DNA 烷化剂/交联剂可具有诱变、药物或其他作用。烷基化是指烷基从一个分子转移到另一个分子。所述烷基可以转移为烷基碳正离子、自由基、碳酸根或卡宾。烷化剂在化学中被广泛应用，因为烷基可能是有机分子中最常见的基团。使用选择性烷基化，或向链中添加具有所需官能团的部分，特别是在没有通常可用的生物前体的情况下。单碳烷基化称为甲基化。在医学上，DNA 的烷基化在化疗中被用来破坏癌细胞的 DNA。烷基化是通过一类称为烷基化抗肿瘤药物来完成的。当不同的外源性或内源性物质与 DNA 中的两个不同位置发生反应时，就会发生 DNA 交联。这可能发生在同一链(链内交联)或在 DNA 的相反链(链间交联)。交联也发生在 DNA 和蛋白质之间。DNA 复制被交联阻断，如果交联不被修复，就会导致复制停滞和细胞死亡。RAD51家族在修复中起作用。

DNA Alkylator/Crosslinker 相关产品（42）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL04743	Melphalan	148-82-3	Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。
PL02947	Methylnitronitrosoguanidine	70-25-7	Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) 是一种具有口服活性的烷化剂 (alkylating agent)，具有毒性和致突变作用。Methylnitronitrosoguanidine 可作为致癌物和诱变剂。
PL04611	Miriplatin	141977-79-9	Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。
PL05028	N-Nitroso-N-methylurea	684-93-5	N-Nitroso-N-methylurea (NMU;MNU;NMH) 是一种有效的致癌剂，诱变剂和致畸剂。N-Nitroso-N-methylurea 是一种直接作用的烷基化剂，与 DNA 相互作用。N-Nitroso-N-methylurea 靶向多种动物器官，以引起各种癌症和/或变性疾病。N-Nitroso-N-methylurea 也是一种重氮甲烷合成中的前体物质。
PL06123	NCI172112	56605-16-4	NCI172112 是一种经典的双功能烷化剂，是为了开发有效抗中枢神经系统肿瘤而合成的一种抗肿瘤剂。
PL03654	Nimustine hydrochloride	55661-38-6	Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂，能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂，抑制 DNA 合成，常用于胶质母细胞瘤的化疗中。
PL02677	OBI-3424	2097713-68-1	OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
PL03667	Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)	1566-15-0	Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。
PL02662	PIP-199	622795-76-0	PIP-199 是一种 RecQ 介导的基因组不稳定蛋白 RMI 核心复合物/MM2 相互作用 (RMI core complex/MM2 interaction) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 36 μM。PIP-199 可用于耐受肿瘤对 DNA 交联化疗药物的增敏研究。
PL04616	Pipobroman	54-91-1	Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物，是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究，包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
PL06151	PK11000	38275-34-2	PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
PL04617	PR-104	851627-62-8	PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。
PL04121	PR-104A	680199-06-8	PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
PL04744	Satraplatin	129580-63-8	Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。
PL03690	Semustine	13909-09-6	Semustine 是一种 DNA 烷化剂，与 DNA 结合，作为癌症化疗剂。
PL01189	SG2057	260417-62-7	SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体，该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列，形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
PL01190	SG3199	1595275-71-0	SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
PL04125	SJG-136	232931-57-6	SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。
PL04703	Temozolomide-d3	208107-14-6	Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
PL03013	Tesirine	1595275-62-9	Tesirine (SG3249) 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质，如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。