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Calcium Channel

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PL06127 Aranidipine 86780-90-7 Aranidipine (MPC1304) 是一种钙离子 (Ca<sup>2+</sup>) 通道拮抗剂,具有强大而持久的抗高血压作用。
PC12230 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 167114-91-2 钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaM激酶II,CaMKII)抑制剂,Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
PC11929 Azelnidipine 123524-52-7 L-型钙通道阻断剂;抗高血压,Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。
PL02161 Azumolene 64748-79-4 Azumolene (EU4093 free base),一种 Dantrolene 的类似物,是一种肌肉松弛剂。Azumolene 是一种 ryanodine 受体 (ryanodine receptor (RyR)) 调节剂,并通过 ryanodine 受体抑制钙释放。Azumolene 可用于恶性高热研究。
PC12417 Barnidipine (hydrochloride) 104757-53-1 钙通道阻滞剂,Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
PC12373 Bepridil hydrochloride 68099-86-5 钙通道阻滞剂,Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
PL05336 Bupivacaine 38396-39-3 Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
PL05337 Bupivacaine hydrochloride 18010-40-7 Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
PL01836 BX430 688309-70-8 BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
PL05036 Ca2+ channel agonist 1 1402821-24-2 Ca<sup>2+</sup> channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca<sup>2+</sup> channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
PC12285 Calmidazolium chloride 57265-65-3 钙调蛋白拮抗剂,almidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
PC11982 CALP1 145224-99-3 细胞通透性钙调素(CaM)激动剂,CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。
PC11987 CALP2 261969-04-4 细胞通透性钙调蛋白(CaM)拮抗剂,CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
PC11988 CALP3 261969-05-5 细胞通透性钙调蛋白(CaM)激动剂,CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]i。CALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
PC11968 Camstatin 1002295-95-5 具有钙调蛋白拮抗作用的PEP-19的类似物,Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
PL04589 Carboxyamidotriazole Orotate 187739-60-2 Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
PL02398 Cav 2.2 blocker 1 1567335-29-8 Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) 是一种 N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂,IC50 值为 1 nM。可用于疼痛的研究。
PL03404 CaV1.3 antagonist-1 1391385-57-1 CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
PC12267 CGS 9343B 109826-27-9 钙调蛋白拮抗剂,aldaride maleate (CGS-9343B) 是一个有效的、选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 的抑制剂,可抑制钙调蛋白刺激cAMP磷酸二酯酶的活性,IC50 值为 3.3 nM。
PL05493 Chlorocresol 59-50-7 Chlorocresol (4-Chloro-3-methylphenol) 是一种医药防腐剂。