PL06765
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LPA2 antagonist 2 |
36840-10-5 |
LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。 |
PL06779
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Mocravimod hydrochloride |
509088-69-1 |
Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂,有效的,具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。 |
PL06757
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NIBR0213 |
1233332-14-3 |
NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在 GTPγ<sup>35</sup>S 试验中,NIBR-0213 有效作用于人和大鼠 S1P1,IC50 分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。 |
PL06752
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ONO-0300302 |
856689-51-5 |
ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。 |
PL06756
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ONO-9780307 |
856691-44-6 |
ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂,其IC50 的值为 2.7 nM。 |
PL06782
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Poloxamer 407 |
9003-11-6 |
Poloxamer 407 是一种非离子型表面活性剂,Poloxamer 407 具有 100% 的活性并且对细胞相对无毒性的,常与染料 AM 酯一起使用,以增强其水溶性。Poloxamer 407 也是一种 lipoprotein lipase 抑制剂。 |
PL06762
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Radioprotectin-1 |
1622006-09-0 |
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。 |
PL06772
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RP101988 |
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RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。 |
PL06777
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S1p receptor agonist 1 |
1514888-56-2 |
S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。 |
PL06760
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SAR247799 |
1315311-14-8 |
SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。 |
PL06783
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Siponimod |
1230487-00-9 |
Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P1 和 S1P5 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4,EC50 分别为 0.39,0.98,>10000,>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。 |
PL06770
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SLF1081851 |
2763730-97-6 |
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。 |
PL06766
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TAK-615 |
1664335-55-0 |
TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM),用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (Kd 高亲和力为 1.7 nM,Kd 低亲和力为 14.5 nM)。 |
PL06755
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Vibozilimod |
1403232-33-6 |
Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。 |
PL06753
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Zectivimod |
1623066-63-6 |
Zectivimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇受体激动剂。Zectivimod 可用于自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍的研究。 |