PL07081
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Agomelatine-d4 |
1079389-44-8 |
Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂,对 CHO-hMT1,HEK-hMT1,CHO-hMT2,HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1,0.06,0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂,在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。 |
PL09183
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AHN 1-055 hydrochloride |
202646-03-5 |
AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。 |
PL09206
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AK-1 |
330461-64-8 |
AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。 |
PL09242
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Alicapistat |
1254698-46-8 |
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。 |
PL09291
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Alimemazine hemitartrate |
4330-99-8 |
Alimemazine hemitartrate 是通常用作止痒剂的吩噻嗪衍生物,也是血凝素 (HA)-受体的拮抗剂。 |
PL09467
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ALK4290 |
1251528-23-0 |
ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。 |
PL09444
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AM251 |
183232-66-8 |
AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。 |
PL09135
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AM404 |
183718-77-6 |
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,可阻断 anandamide 转运,IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩,AM404 可使其放松,pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用<sup>[ 2]</sup>。 |
PL09204
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AMG 579 |
1227067-61-9 |
AMG 579是有效,选择性的磷酸二酯酶10A (PDE10A)抑制剂,IC50值为 0.1nM。 |
PL09419
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Amitifadine hydrochloride |
410074-74-7 |
Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。 |
PL09330
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AMPA receptor modulator-3 |
211311-39-6 |
AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究,如学习和记忆能力。 |
PL09421
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ANA-12 |
219766-25-3 |
ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM。 |
PL09191
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Apraclonidine hydrochloride |
73218-79-8 |
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。 |
PL09454
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AR7 |
80306-38-3 |
AR7 是非典型的 RARA/RARα (视黄酸受体 α) 拮抗剂。AR7 特异性激活伴侣介导的自噬 (CMA) 活性,而不会影响自噬。 |
PL09439
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Argipressin |
113-79-1 |
Argipressin (Arg8-vasopressin) 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。 |
PL08554
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Argireline |
616204-22-9 |
Argireline (Acetyl hexapeptide-3) 是一种无毒,可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca<sup>2+</sup> 的神经递质释放。Argireline 具有抗皱和抗衰老的作用。 |
PL09461
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Arimoclomol maleate |
289893-26-1 |
Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。 |
PL08051
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Asimadoline |
153205-46-0 |
Asimadoline (EMD-61753) 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。 |
PL09482
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Atenolol |
29122-68-7 |
Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。 |
PL08063
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Aticaprant |
1174130-61-0 |
Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂,Ki值为0.807 nM。 |