PL09281
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Autophinib |
1644443-47-9 |
Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。 |
PL09227
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AV-105 |
1205550-99-7 |
AV-105 是一种 Florbetapir (<sup>18</sup>F)-放射性标记的 slyrylpyridine 磺酸酯前体。AV-105 可以合成 <sup>18</sup>F-放射性标记的化合物。<sup>18</sup>F-放射性标记的化合物可用于大脑神经退行性疾病的正电子发射断层扫描 (PET) 成像。 |
PL07151
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AZD 2066 hydrate |
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AZD 2066 hydrate 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的拮抗剂。AZD 2066 hydrate 具有抗伤害作用。 |
PL07154
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AZD-8529 |
1092453-15-0 |
AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。 |
PL09283
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AZD1080 |
612487-72-6 |
AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β,pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。 |
PL09184
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AZD2423 |
1229603-37-5 |
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca<sup>2+</sup> 通量的 IC50 为 1.2 nM。 |
PL09422
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Azeliragon |
603148-36-3 |
Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。 |
PL09311
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BACE1-IN-1 |
1310347-50-2 |
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。 |
PL09345
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Baclofen |
1134-47-0 |
Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。 |
PL09244
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BAY 73-6691 |
794568-92-6 |
BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 PDE9A 抑制剂。 |
PL09323
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Benzolamide |
3368-13-6 |
Benzolamide (CL11366) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,抑制hCA I,hCA II,EcoCAγ 和 VchCAγ 的 Ki 值分别为15 nM,9 nM,94 nM 和 78 nM。Benzolamide 还抑制 CAS3,Ki 值为 54 nM。Benzolamide 可用于青光眼和癫痫的研究。 |
PL08081
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Bevenopran |
676500-67-7 |
Bevenopran 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。 |
PL09314
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BF 227 |
845647-80-5 |
BF 227 是 PET 淀粉样显像探针的一个候选,其对 Aβ1-42 的 Ki 值为 4.3 nM。 |
PL09088
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BGC-20-1531 free base |
736183-35-0 |
BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂, pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。 |
PL09298
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BIA 10-2474 |
1233855-46-3 |
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。 |
PL08061
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BMS-986122 |
313669-88-4 |
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [<sup>35</sup>S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 |
PL09387
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BMT-090605 hydrochloride |
2231664-45-0 |
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。 |
PL07661
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BNC210 |
13589-06-5 |
BNC210 (H-Ile-Trp-OH) 是一种口服有效的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。BNC210 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。BNC210 可用于广泛焦虑症的研究。 |
PL09408
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BoNT-IN-1 |
694443-03-3 |
BoNT-IN-1是一种有效的A型肉毒毒素轻链 (BoNTA LC) 抑制剂, IC50值为0.9 uM。 |
PL09207
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BPN-15477 |
1971086-99-3 |
BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。 |