MDM-2/p53

MDM-2/p53 相关产品（70）

货号	产品名	Cas	产品描述
PL06975	MDM2-IN-1	1410737-09-5	MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。
PL06973	Methylstat	1310877-95-2	Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
PL06981	MI-1061 TFA	1410737-35-7	MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
PL07029	Milademetan	1398568-47-2	Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
PL07007	Milademetan tosylate hydrate	2095625-97-9	Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
PL06996	MIRA-1	72835-26-8	MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis)。MIRA-1 具有抗肿瘤活性。
PL07027	MMRi62	352693-80-2	MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
PL06994	MRT00033659	1401731-54-1	MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
PL06969	MS7972	352553-42-5	MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
PL06979	Mutant p53 modulator-1	2746371-35-5	Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
PL07024	MX69	1005264-47-0	MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂，常用于抗癌研究。
PL07022	Navtemadlin	1352066-68-2	Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
PL06978	NSC 146109 hydrochloride	59474-01-0	NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，其靶向 MDMX，对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物，通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
PL06980	NSC 66811	6964-62-1	NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂，其结合到MDM2 的 Ki 值为 120 nM。
PL06995	NSC-207895	58131-57-0	NSC-207895 (XI-006) 是一种DNA 破坏剂，是一种抗肿瘤化合物和 p53 的激活剂。
PL07015	NSC319726	71555-25-4	NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂，能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖，IC50值为8nM，对野生型p53细胞无抑制作用。
PL07000	NSC59984	803647-40-7	NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53，并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
PL07014	NVP-CGM097	1313363-54-0	NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂，作用于 hMDM2，IC50 为 1.7±0.1 nM。
PL06982	NVP-CGM097 sulfate	1313367-56-4	NVP-CGM097是有效，选择性的MDM2抑制剂；IC50值为1.7 nM。
PL07019	p53 Activator 7	2849340-59-4	p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。