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Navtemadlin

(Synonyms: AMG 232; KRT-232)

目录号: PL07022 纯度: ≥99%

Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。

CAS No. :1352066-68-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL07022-5mg	5mg	¥1375.00	请登录
PL07022-10mg	10mg	¥1875.00	请登录
PL07022-25mg	25mg	¥3145.00	请登录
PL07022-50mg	50mg	¥4385.00	请登录
PL07022-100mg	100mg	¥6175.00	请登录
PL07022-200mg	200mg	¥8345.00	请登录
PL07022-500mg	500mg	询价	询价

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中文名称	Navtemadlin
中文别名	2-((3R,5R,6S)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁烷-2-基)-3-甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸
英文名称	Navtemadlin
英文别名	AMG232;AMG 232;7R7G6EH5UL;2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid;2-[(3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1-[(2S)-3-methyl-1-propan-2-ylsulfonylbutan-2-yl]-2-oxopiperidin-3-yl]acetic acid;C28H35Cl2NO5S;KRT232;GTPL11133;AOB87308;BDBM50448947;compound 2 [PMID: 2445647;Navtemadlin;Navtemadlin [USAN];NSC781515;NSC7897
Cas No.	1352066-68-2
分子式	C₂₈H₃₅Cl₂NO₅S
分子量	568.55
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。

产品详情

Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效，选择性，可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 K_d 为 0.045 nM。

生物活性

Navtemadlin (AMG 232) is a potent, selective and orally available inhibitor of p53-MDM2 interaction, with an IC 50 of 0.6 nM. Navtemadlin binds to MDM2 with a K d of 0.045 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.6 nM (p53-MDM2 interaction)
Kd: 0.045 nM (MDM2)

体外研究(In Vitro)

Navtemadlin (AMG 232) (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines.
Navtemadlin potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM). has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay

体内研究(In Vivo)

Navtemadlin (AMG 232) (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) activates p53 pathway activity in vivo.
Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice.
Navtemadlin (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.
Navtemadlin causes a dose-dependent tumor growth inhibition with an ED 50 of 16 mg/kg. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Canon J, et al. The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents. Mol Cancer Ther. 2015 Mar;14(3):649-58.
[2]. Rew Y, et al. Discovery of a small molecule MDM2 inhibitor (AMG 232) for treating cancer. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6332-41.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 50 mg/mL (87.94 mM)H₂O : ≥ 0.1 mg/mL (0.18 mM)

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Navtemadlin

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