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Milademetan

(Synonyms: DS-3032)

目录号: PL07029 纯度: ≥98%

Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

CAS No. :1398568-47-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL07029-1mg	1mg	¥4500.00	请登录
PL07029-5mg	5mg	¥13179.00	请登录
PL07029-10mg	10mg	¥22501.00	请登录
PL07029-50mg	50mg	询价	询价
PL07029-100mg	100mg	询价	询价
PL07029-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥17933.00	请登录
PL07029-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1955.00	请登录

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中文名称	Milademetan
中文别名	化合物 T12040
英文名称	Milademetan
英文别名	Milademetan;DS-3032;L-erythro-Hexonamide, 2,6-anhydro-5-[[[(3'R,4'S,5'R)-6''-chloro-4'-(2-chloro-3-fluoro-4-pyridinyl)-1'',2''-dihydro-4,4-dimethyl-2''-oxodispiro[cyclohexane-1,2'-pyrrolidine-3',3''-[3H]indol]-5'-yl]carbonyl]amino]-3,4,5-trideoxy-;DS-3032B (Milademetan)
Cas No.	1398568-47-2
分子式	C₃₀H₃₄Cl₂FN₅O₄
分子量	618.53
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

产品详情

生物活性

Milademetan (DS-3032) is a specific and orally active MDM2 inhibitor for the research of acute myeloid leukemia (AML) or solid tumors. Milademetan (DS-3032) induces G1 cell cycle arrest, senescence and apoptosis.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

MDM2.

体外研究(In Vitro)

Milademetan (DS-3032) can stabilize TP53 and selectively induce CDKNA1, BAX and MDM2 expression in neuroblastoma cells with wild-type TP53 .
Milademetan (DS-3032b) treatment enhances TP53 target gene expression and induces G1 cell cycle arrest, senescence and apoptosis.
Milademetan (DS-3032b, 0-2000 nM) treatment selectively inhibits viability, proliferation and migration of neuroblastoma cells with wildtype TP53 independently of MYCN status.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Milademetan (DS-3032b, 50 mg/kg, oral gavage) delays tumor growth and improves survival in mice xenografted with neuroblastoma cells with functional TP53.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2017069289 A1.
[2]. M.M. Gounder, et al. Milademetan, an oral MDM2 inhibitor, in well-differentiated/dedifferentiated liposarcoma: results from a phase 1 study in patients with solid tumors or lymphomas. European Journal of Cancer 138S2 (2020) S1–S62.
[3]. Li, Yangbing, et al. Development of novel PROTAC Small-Molecule Degraders of MDM2 Protein and Peptidomimetic Inhib

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 16.67 mg/mL (26.95 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Milademetan

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