RO8994|1309684-94-3|-陌孚医药/Medlife

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RO8994

目录号: PL06997 纯度: ≥99%

CAS No. :1309684-94-3

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中文名称	RO8994
中文别名	RO8994
英文名称	RO8994
英文别名	RO8994;RO-8994;(2'S,3R,4'S,5'R)-N-[4-(Aminocarbonyl)-2-methoxyphenyl]-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-2-oxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;BCP15973;(3R)-N-(4-Carbamoyl-2-methoxyphenyl)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-2
Cas No.	1309684-94-3
分子式	C₃₁H₃₁Cl₂FN₄O₄
分子量	613.51
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
生物活性	RO8994 is a highly potent and selective series of spiroindolinone small-molecule MDM2 inhibitor, with IC50 of 5 nM (HTRF binding assays) and 20 nM (MTT proliferation assays). IC50 value: 5 nM (in HTRF binding assays), 20 nM (in MTT proliferation assays) Target: MDM2 in vitro: RO8994 represents a new generation of p53-MDM2 antagonists with marked improvement in pharmacological properties for potential clinical development. RO8994 induces dose-dependent up-regulation of p53 target genes and apoptosis in wild-type p53 cancer cells, consistent with its non-genotoxic mechanism of p53 activation. in vivo: RO8994 displays remarkable tumor growth inhibition in the wild-type p53, MDM2-amplified SJSA-1 osteosarcoma tumor xenograft model - exhibiting significant (>60%) tumor growth inhibition at the low dose of 1.56 mg/kg, tumor stasis at 3.125 mg/kg and regression
性状	Solid
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhang Z, et al. Discovery of potent and selective spiroindolinone MDM2 inhibitor, RO8994, for cancer therapy. Bioorg Med Chem. 2014 Aug 1;22(15):4001-4009.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 45 mg/mL (73.35 mM)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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