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TRP Channel

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PL09249 ML-SI3 891016-02-7 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2,IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
PL12439 ML204 hydrochloride 2070015-10-8 ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂,较 TRPC6 的选择性高出 20 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca<sup>2+</sup> 通道。
PL12435 MSP-3 1820968-63-5 MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂,EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。
PL12462 N-Arachidonoylserotonin 187947-37-1 N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50=70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
PL12463 NMDAR/TRPM4-IN-2 2243506-33-2 NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
PL09351 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 1353979-43-7 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
PC12226 OLDA 105955-11-1 内源性香草素TRPV1(VR1)受体激动剂
PC12144 Olvanil 58493-49-5 香草素受体激动剂,Olvanil is a TRPV1 receptor agonist. Olvanil is also a capsaicin analog, but it is non-noxious and lacks capsaicin's pungency and CGRP release potential.
PC12055 Ononetin 487-49-0 TRPM3通道阻滞剂,Ononetin is a TRPM3 channel blocker.
PC12045 Optovin 348575-88-2 TRPV1的光激活剂,Optovin是可逆性光敏TRPA1激活剂,斑马鱼模型中可通过光敏活性观察其运动行为。
PC12262 PALDA 136181-87-8 增强TRPV1介导的对NADA的作用
PL12434 PF-04745637 1917294-46-2 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
PL12433 PF-05105679 1398583-31-7 PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。
PL12445 PF-4840154 1332708-14-1 PF-4840154 是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂,EC50 分别为 97 和 23 nM。PF-4840154 诱导 TrpA1 介导的小鼠伤害行为。
PC12337 Phenamil 1161-94-0 TRPP3通道抑制剂,Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。
PL12456 Pico145 1628287-16-0 Pico145 (HC-608) 是一种高效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂,在细胞中,能够抑制 (−)-englerin A 活化的 TRPC4/TRPC5 通道,IC50 值分别为 0.349 和 1.3 nM,对 TRPC3,TRPC6,TRPV1,TRPV4,TRPA1,TRPM2 和 TRPM8 无作用。
PL07082 Piromelatine 946846-83-9 Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
PC12324 Polygodial 6754-20-7 TRPA1通道激活剂
PC12207 PPAHV 175796-50-6 香草素TRPV1(VR1)受体激动剂
PL12460 Pregnenolone-d4-1 61574-54-7 Pregnenolone-d4-1 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。