Vasopressin Receptor

神经垂体激素抗利尿激素(AVP)参与多种功能，包括调节体液平衡、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应是由三种亚型的加压素受体介导的，分别命名为 V1a，V1b (或 V3)和 V2。它们都属于大的视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达，引起多种生理效应，包括细胞收缩和增殖，刺激肝糖原分解，血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体，刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体都通过 Gαq 家族的 G 蛋白 α 亚基(αq，q11，q14，α15/16)起作用以激活磷脂酶 C-β，从而增强细胞 IP3和钙水平。相比之下，V2受体亚型主要定位于肾脏，通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶激活介导 AVP 的抗利尿作用。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PC11225	SR 49059	150375-75-0	血管加压素V1A受体拮抗剂,Potent and selective non-peptide vasopressin V1A receptor antagonist; devoid of agonist activity.
PL12517	SRX246	512784-93-9	SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
PL12523	Terlipressin acetate	1884420-36-3	Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物，也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂，可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用，可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
PL12524	Tolvaptan	150683-30-0	Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
PL12519	WAY-151932	220460-92-4	WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂，在人 V2 和 V1a 结合实验中，IC50 分别为 80.3 和778 nM。