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酪蛋白激酶(CKs)是一组无处不在的 Ser/Thr 激酶，调节真核生物中的广泛细胞功能，包括通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)降解的底物蛋白质的磷酸化。两种酪蛋白激酶，酪蛋白激酶 -1(CK-1)和酪蛋白激酶 -2(CK-2)已经从许多来源表征。 CK1激酶在哺乳动物中存在至少七种同种型(α，β，γ1-3，δ 和) ，CK1激酶磷酸化各种底物在不同的生理过程中发挥重要作用，如 DNA 修复，细胞周期进程，胞质分裂，分化和细胞凋亡。酪蛋白激酶2(CK2)是一种高度多效的丝氨酸-苏氨酸激酶，能够催化超过300种蛋白质的磷酸化，这些蛋白质参与调节许多细胞功能，如信号转导、转录调控、细胞凋亡和细胞周期。
| 货号 | 产品名 | Cas | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| PL13966 | Longdaysin | 1353867-91-0 | Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2， 对 CK1α，CK1δ，CDK7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。 |
| PL06994 | MRT00033659 | 1401731-54-1 | MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂，抑制 CK1 (对 CK1δ：IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物，可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。 |
| PL13964 | NCC007 | 2342583-66-6 | NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂，IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。 |
| PL13969 | PF-4800567 | 1188296-52-7 | PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。 |
| PL13962 | PF-5006739 | 1293395-67-1 | PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。 |
| PL09358 | SGC-CK2-1 | 2470424-39-4 | SGC-CK2-1 是一种高效、ATP 竞争性的 CK2 化学探针，对两种人 CK2 亚型 CK2α 和 CK2α' 具有选择性，IC50分别为 36 和 16 nM。SGC-CK2-1 可用于神经退行性疾病的研究。 |
| PL13970 | SR-3029 | 1454585-06-8 | SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC50 值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。 |
| PL13212 | SSTC3 | 1242422-09-8 | SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM)，可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比，具有极小的胃肠道毒性。 |
| PL07452 | TMX-4113 | TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。 | |
| PL07453 | TMX-4116 | 2766385-56-0 | TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。 |
| PL09817 | Umbralisib | 1532533-67-7 | Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
| PL09818 | Umbralisib hydrochloride | 1532533-78-0 | Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 |
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