PF-5006739
目录号: PL13962 纯度: ≥99%
CAS No. :1293395-67-1
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中文名称
PF-5006739
中文别名
化合物 T16507
英文名称
PF-5006739
英文别名
4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(3-isoxazolylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-2-Pyrimidinamine;4-{4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]-1H-imidazol-5-yl}pyrimidin-2-amine;PF-5006739;4-[5-(4-fluorophenyl)-3-[1-(1,2-oxazol-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]imidazol-4-yl]pyrimidin-2-amine;4-[4-(4-Fluorophenyl)-1-[1-(3-isoxazolylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-2-pyrimidinamine;PF 5006739;PF5006739;2-Pyrimidinamine, 4-[4-(4-fluorophenyl)-1-[1-(3-isoxazolylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-;PF-5006739 >=98% (HPLC)
Cas No.
1293395-67-1
分子式
C22H22FN7O
分子量
419.45
包装储存
4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
产品详情
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
生物活性
PF-5006739 is a potent and selective inhibitor of CK1δ/ε with IC 50 s of 3.9 nM and 17.0 nM, respectively. PF-5006739 is a potential therapeutic agent for a range of psychiatric disorders with low nanomolar in vitro potency for CK1δ/ε and high kinome selectivity. PF-5006739 attenuats opioid drug-seeking behavior in a rodent operant reinstatement model in animals in a dose-dependent manner. PF-5006739 improves glucose tolerance in both diet-induced obesity (DIO) and genetic (ob/ob) mice models of obesity.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
CK1δ 3.9 nM (IC50)
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, sealed storage, away from moisture and light In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
参考文献
[1]. Wager TT, et al. Casein kinase 1δ/ε inhibitor PF-5006739 attenuates opioid drug-seeking behavior. ACS Chem Neurosci. 2014 Dec 17;5(12):1253-65.
[2]. Cunningham PS, et al. Targeting of the circadian clock via CK1δ/ε to improve glucose homeostasis in obesity.Sci Rep. 2016 Jul 21;6:29983.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (238.41 mM; Need ultrasonic)配制储备液
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1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2