DNA/RNA合成

RNA 合成，也称为 DNA 转录，是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶Ⅱ转录延伸到 RNA 合成之外，在 mRNA 成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。单链断裂通过 DNA 连接酶修复，使用互补的双螺旋：发现DNA结构的故事链作为模板，DNA 连接酶产生最终的磷酸二酯键来完全修复 DNA。 DNA 连接酶区分含有 RNA 链或错配碱基对的底物，位置靠近缺口 DNA 的末端。博来霉素(Bleomycin，BLM)通过产生自由基来发挥遗传毒性，这些自由基攻击 DNA 的脱氧核糖骨架中的 C-4’，导致核糖环的开放和链的断裂，它是一种引起 DNA 中双链断裂的非依赖于 S 的模拟内分子。第一链 cDNA 是使用随机六聚体引物和 M-muLV 逆转录酶(RNase H)合成的。随后使用 DNA聚合酶I 和 RNA 酶 H 进行第二链 cDNA 合成。利用外切核酸酶/聚合酶活性将剩余的悬臂转化为钝端。将 DNA 片段的3′端腺苷酸化后，连接发夹环结构的 NEBNext 衔接子，制备样品进行杂交。细胞周期和 DNA 复制是 BET 溴结构域抑制调控的两条主要途径。放线菌酮阻断 mRNA 向蛋白质的转化。

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货号	产品名	Cas	产品描述
PL04845	FIT-039	1113044-49-7	FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
PL03629	Fludarabine triphosphate trisodium		Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine (HY-B0069) 的活性代谢物，是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂，其 IC50 为 2.3 μM，Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。
PL04820	Galidesivir hydrochloride	222631-44-9	Galidesivir (BCX4430) hydrochloride，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
PL04723	Garenoxacin Mesylate hydrate	223652-90-2	Garenoxacin (BMS284756) Mesylate hydrate 是一种具有口服活性的喹诺酮类抗生素 (antibiotic)，对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、厌氧菌和复养微生物具有广泛的活性。
PL01661	GC7 Sulfate	150417-90-6	GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
PL05450	Gemifloxacin mesylate	210353-53-0	Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV) 活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性，特别是链球菌 (<i>Streptococci</i>) 和葡萄球菌 (<i>Staphylococci</i>)。Gemifloxacin mesylate 已被用于呼吸道感染的研究。
PL02121	Gln-AMS TFA		Gln-AMS (TFA) 是Ia类型的氨酰基-tRNA合成酶 (AARS)抑制剂。 Gln-AMS抑制谷氨酰胺酰-tRNA合成酶的 Ki 值为1.32 µM。
PL01712	GlyRS-IN-1	112921-11-6	GlyRS-IN-1 是一种甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 抑制剂，详细信息可参考专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 还抑制细菌 (bacteria) 生长。
PL01420	GS-441524	1191237-69-0	GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
PL02813	GS-443902 trisodium	1355050-21-3	GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
PL02872	Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate	207300-85-4	Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt hydrate (5'-GTP trisodium salt hydrate) 是 G 蛋白信号转导活化剂，也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
PL03224	HBV-IN-4	2305897-84-9	HBV-IN-4，是一种酞嗪酮衍生物，是一种有效的具有口服活性的 HBV DNA 复制抑制剂，IC50 为 14 nM。HBV-IN-4 可诱导无基因组衣壳的形成，并具有强大的抗 HBV 效力。
PL03476	hDHODH-IN-3	1644156-80-8	hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂，可抑制麻疹病毒复制，pMIC50 值为 8.6。
PL02974	hDHODH-IN-4	1644156-56-8	hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制，pMIC50 为 8.8。
PL05457	Hycanthone	3105-97-3	Hycanthone 是噻吨酮类的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 合成以及 DNA 拓扑异构酶 I 和 II。Hycanthone 通过直接蛋白质结合来抑制核酸生物合成并抑制嘌呤内切核酸酶1 (APE1)，KD 为 10 nM。Hycanthone 是 Lucanthone (HY-B2098) 的生物活性代谢产物，具有抗血吸虫病药物。
PL06195	I-bu-rG Phosphoramidite	147201-04-5	I-bu-rG Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体，可用于核苷酸和核酸的合成。
PL02927	Ibezapolstat	1275582-97-2	Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的，具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂，被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性，在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
PL03403	IMT1	2304621-31-4	IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
PL03656	IMT1B	2304621-06-3	IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的，非竞争性的，特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
PL02802	JH-RE-06	1361227-90-8	JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM)，靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 可改善化疗效果。

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