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Ibezapolstat

(Synonyms: ACX-362E; GLS-362E)

目录号: PL02927 纯度: ≥99%

Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的，具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂，被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性，在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。

CAS No. :1275582-97-2

商品编号	规格	价格	会员价
PL02927-5mg	5mg	¥1155.00	请登录
PL02927-10mg	10mg	¥1875.00	请登录
PL02927-25mg	25mg	¥3785.00	请登录
PL02927-50mg	50mg	¥5425.00	请登录
PL02927-100mg	100mg	¥7385.00	请登录
PL02927-200mg	200mg	询价	询价
PL02927-500mg	500mg	询价	询价
PL02927-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥5304.00	请登录
PL02927-1 mL x 10 mM (in DMSO)		¥1265.00	请登录

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中文名称	Ibezapolstat
英文名称	Ibezapolstat
英文别名	Ibezapolstat;5K543KNC5P;Ibezapolstat (USAN);Ibezapolstat [USAN];GTPL11030;WHO 11365;D11791;2-[(3,4-dichlorophenyl)methylamino]-7-(2-morpholin-4-ylethyl)-1H-purin-6-one;2-[(3,4-dichlorophenyl)methylamino]-7-(2-morpholin-4-ylethyl)-3H-purin-6-one;2-(((3,4-Dichlorophenyl)methyl)amino)-1,7-dihydro-7-(2-(4-morpholinyl)ethyl)-6H-purin-6-one;6H-Purin-6-one, 2-(((3,4-dichlorophenyl)methyl)amino)-1,7-dihydro-;Clostridium. difficile;L. acidophilus;L. casei
Cas No.	1275582-97-2
分子式	C₁₈H₂₀Cl₂N₆O₂
分子量	423.30
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的，具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂，被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性，在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。

产品详情

生物活性

Ibezapolstat (ACX-362E) is a first-in-class, orally active DNA polymerase IIIC (pol IIIC) inhibitor, with a K i of 0.325 μM for the DNA pol IIIC from C. difficile. Ibezapolstat is developed for the research of C. difficile infection(CDI).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.325 μM (DNA pol IIIC from C. difficile)

体外研究(In Vitro)

Ibezapolstat binds to and inhibits DNA pol IIIC from aerobic and low G+C Gram-positive bacteria.
Ibezapolstat displays antibacterial activities against broad spectrum of C. difficile pathogens, with an MIC range of 1-8 μg/mL for a panel of 104 clinical isolates of C. difficile overall in vitro.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Ibezapolstat is poorly absorbed and apparently nontoxic in the hamster C. difficile-associated disease (CDAD) model (potential for achieving a high local concentration at the site of C. difficile infection in the colon).
Ibezapolstat (50 mg/kg; p.o.; twice daily; for 3 days) shows strong anti-C. difficile properties in the hamster CDAD model.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Beverly Murray, et al. In vitro activity of the novel antibacterial agent ibezapolstat (ACX-362E) against Clostridioides difficile. J Antimicrob Chemother. 2020 Aug 1;75(8):2149-2155.
[2]. Andrea Torti, et al. Clostridium difficile DNA polymerase IIIC: basis for activity of antibacterial compounds. Curr Enzym Inhib. 2011 Oct; 7(3): 147-153.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL (147.65 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Ibezapolstat

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