PL09949
|
Tolbutamide-d9 |
1219794-57-6 |
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。 |
PL09976
|
VU 0240551 |
893990-34-6 |
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca<sup>2+</sup> 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。 |
PL09084
|
VU0071063 |
333415-38-6 |
VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM),可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。 |
PL09972
|
VU0134992 hydrochloride |
1052515-91-9 |
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。 |
PL10023
|
VU041 |
332943-64-3 |
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 <i>Anopheles (An.) gambiae</i> 和 <i>Aedes (Ae.) aegypti</i> Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。 |
PL09981
|
VU0463271 |
1391737-01-1 |
VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。 |
PL09137
|
VU0463271 quarterhydrate |
|
VU0463271 quarterhydrate 是神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。 |
PL09964
|
VU0529331 |
1286725-49-2 |
VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。 |
PL09963
|
VU0810464 |
2126040-21-7 |
VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。 |
PL09947
|
VU591 |
1222810-74-3 |
VU591 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或 Kir1.1) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.24 μM。VU591 可以和它的等效物 HY-108585 用于神经领域的研究。 |
PL10017
|
VU6036720 hydrochloride |
|
VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道,IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。 |
PL09250
|
XE 991 dihydrochloride |
122955-13-9 |
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1),Kv7.2 (KCNQ2),Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current,其 IC50 值分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。 |